587871-26-9
中文名称
2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮
英文名称
KU-55933
CAS
587871-26-9
分子式
C21H17NO3S2
MDL 编号
MFCD08276985
分子量
395.49
MOL 文件
587871-26-9.mol
更新日期
2024/04/24 11:37:01
587871-26-9 结构式
基本信息
中文别名
2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 英文别名
KV-55933KU-55933, >99%
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
2-MORPHOLIN-4-YL-6-THIANTHREN-1-YL-PYRAN-4-ONE
2-morpholino-6-(thianthren-1-yl)-4H-pyran-4-one
2-(4-Morpholinyl)-6-(1-thianthrenyl)-4H-pyran-4-one
2-Morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)
所属类别
生物化工：ATM/ATR 抑制剂物理化学性质
沸点628.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.419±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
储存条件Desiccate at -20°C
溶解度可溶于DMSO（高达40mg/ml）或乙醇（高达20mg/ml）
酸度系数(pKa)0.33±0.20(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。
常见问题列表
生物活性
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，作用于ATM具有高度选择性。体外研究
KU-55933是有效的特定ATM抑制剂，IC50为13 nM，Ki值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50为9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用，存在剂量依赖性，IC50为300 nM。小于30 μM时，KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用（位点为第15位丝氨酸）。在UV-诱导的H2AX（位点为第139位丝氨酸）, NBS1（位点为第343为丝氨酸）, CHK1（位点为第345位丝氨酸）,及SMC1（位点为第966位丝氨酸）中，加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时，KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中，KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM，通过阻断下游TAp63α的激活，提高存活力。体内研究
KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活，通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下调cFLIP有关，伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933 影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。生物活性
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。靶点
| Target | Value |
|
ATM
(Cell-free assay) | 12.9 nM |
体外研究
KU-55933是有效的特定ATM抑制剂，IC50为13 nM，K i 值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K，IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性，IC50为9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用，存在剂量依赖性，IC50为300 nM。小于30 μM时，KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用（位点为第15位丝氨酸）。在UV-诱导的H2AX（位点为第139位丝氨酸）, NBS1（位点为第343为丝氨酸）, CHK1（位点为第345位丝氨酸）,及SMC1（位点为第966位丝氨酸）中，加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时，KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中，KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM，通过阻断下游TAp63α的激活，提高存活力。
体内研究
KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活，通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下调cFLIP有关，伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933 影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S1092 | 2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) | 587871-26-9 | 5mg | 571.66元 |
| 2024/01/16 | S1092 | 2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) | 587871-26-9 | 10mM(1mL in DMSO) | 917.23元 |
| 2024/01/16 | S1092 | 2-吗啉-4-基-6-噻蒽-1-基吡喃-4-酮 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) | 587871-26-9 | 10mg | 975.88元 |