135034-10-5

基本信息
SWF-116
3-氯-6-碘哒嗪
哒嗪, 3-氯-6-碘-
SWF-116
3-Chloro-6-pyrazine
3-Chloro-6-iodopyridazine
3-Chloro-6-iodo-1,2-diazine
Pyridazine, 3-chloro-6-iodo-
3-Chloro-6-iodopyridazine,97%
3-Chloro-6-iodopyridazine ISO 9001:2015 REACH
3-Chloro-6-iodopyridazine Pyridazine, 3-chloro-6-iodo-
物理化学性质
常见问题列表

141-30-0

135034-10-5
以3,6-二氯哒嗪为原料合成3-氯-6-碘哒嗪的一般步骤如下:中间体(E)-3-{3-[3'-(1-金刚烷基)-4'-羟基苯基]-6-哒嗪基}-2-丙烯酸乙酯的制备方法如下。 a)3-氯-6-碘哒嗪的合成。 按照文献报道的方法(Goodman, A.J. et al., Tetrahedron, 1999, 55, 15067-15070)进行。 在氩气保护下,将3,6-二氯哒嗪(5.000 g, 33.56 mmol)、NaI(6.75 g, 45.0 mmol)和HI(55%至58%,25 mL)的悬浮液在44℃(油浴)下搅拌23小时。反应完成后,将混合物冷却至室温,用浓HCl淬灭。随后,用NaOH调节pH至12,搅拌10分钟,并用CH2Cl2萃取。有机相用水洗涤后干燥。减压除去溶剂,得到7.96 g(产率98%)的3-氯-6-碘哒嗪,为浅黄色固体,熔点114-116℃(文献值:110-112℃)。 1H NMR(CDCl3)δ7.23(d, J = 8.7 Hz, 1H, 4-ArH), 7.84 ppm(d, J = 8.7 Hz, 1H, 5-ArH)。
参考文献:
[1] Patent: US2010/4443, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 34
[2] Patent: WO2011/79305, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 41
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, # 11, p. 3793 - 3816
[4] Tetrahedron, 1999, vol. 55, # 52, p. 15067 - 15070
[5] Patent: US2005/234046, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 66