1369761-01-2
中文名称
CERDULATINIB 盐酸盐
英文名称
Cerdulatinib HCl salt
CAS
1369761-01-2
分子式
C20H28ClN7O3S
分子量
481.999
MOL 文件
1369761-01-2.mol
更新日期
2023/11/13 15:06:52
1369761-01-2 结构式
基本信息
中文别名
CERDULATINIB 盐酸盐E-616452, SJN 2511,ALK5 INHIBITOR II
4-(环丙基氨基)-2-[[4-[4-(乙基磺酰基)-1-哌嗪基]苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐
英文别名
Cerdulatinib HClCerdulatinib HCl salt
PRT2070 hydrochloride
PRT062070 hydrochloride
Cerdulatinib hydrochloride
Cerdulatinib HCl salt USP/EP/BP
Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070)
4-(cyclopropylamino)-2-[[4-[4-(ethylsulfonyl)-1-piperazinyl]phenyl]amino]-5-pyrimidinecarboxamide,hydrochloride (1:1)
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂
常见问题列表
生物活性
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。靶点
| Target | Value |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
MST1
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
ARK5
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
MLK1
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Fms
(Cell-free assay) | 5 nM |
体外研究
来自正常供体的人全血中，Cerdulatinib通过对SYK和JAK的双重抑制，影响BCR介导的B细胞活化。作为双SYK/JAK抑制剂，Cerdulatinib显著降低一部分NHL细胞系的细胞活性，并诱导具有BCR信号的NHL细胞系凋亡。
体内研究
在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外，Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。