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379231-04-6

379231-04-6 结构式

379231-04-6 结构式
基本信息更多
【英文】

Saracatinib
【中文】

塞卡替尼
【英文名称】

saracatinib
AZD0530 difuMarate
AZD0530(Saracatinib)
Saracatinib (AZD0530)
4-(6-Chloro-2,3-methylenedioxyanilino)-7-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)-5-tetrahydropyran-4-yloxyquinazoline
N-(5-Chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)-5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)quinazolin-4-amine
7-[2-[4-Methylpiperazin-1-yl]ethoxy]-5-[[tetrahydropyran-4-yl]oxy]-4-[[6-chloro-2,3-Methylenedioxyphenyl]aMino]quinazoline
N-(5-Chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy]-4-quinazolinamine
N-(5-Chlorobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)-7-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy)-5-(tetrahydro-2H-pyran-4-yloxy)quinazolin-4-amine
4-Quinazolinamine, N-(5-chloro-1,3-benzodioxol-4-yl)-7-(2-(4-methyl-1-piperazinyl)ethoxy)-5-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)-
【CAS】

379231-04-6
【中文名称】

塞卡替尼
N-(5-氯-1,3-苯并二氧戊环-4-基)-7-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]-4-喹唑啉胺
【分子式】

C27H32ClN5O5
【MDL 编号】

MFCD09832698
【分子量】

542.03
【MOL 文件】

379231-04-6.mol
理化性质回目录
【沸点 】

671.2±55.0 °C(Predicted)
【密度 】

1.348
【酸度系数(pKa)】

7.55±0.10(Predicted)
塞卡替尼价格(试剂级)更多
【塞卡替尼价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/06/02S1006塞卡替尼
Saracatinib (AZD0530)
10mg569.55元
2021/06/02S1006塞卡替尼
Saracatinib (AZD0530)
10mM (1mL in DMSO)746.35元
2021/06/02S1006塞卡替尼
Saracatinib (AZD0530)
200mg5472.84元
常见问题列表回目录
【生物活性】

Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
【靶点】

TargetValue
c-Src
(Cell-free assay)
2.7 nM
LCK
(Cell-free assay)
<4 nM
c-YES
(Cell-free assay)
4 nM
EGFR (L861Q)
(Cell-free assay)
4 nM
Lyn
(Cell-free assay)
5 nM
【体外研究】

Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员,包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck,IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞,IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中,Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵,且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞,通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长,而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期,但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt,且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性,再吸收,及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。

【体内研究】

Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率,且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠,按鼠体重,每千克每天口服处理25mg Saracatinib,结果显示出强的抗癌活性。

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