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139481-58-6

中文名称 坎地沙坦乙酯
英文名称 Ethyl -2-ethoxy-1-[[(2-(1Htetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl-) methyl]
CAS 139481-58-6
分子式 C26H24N6O3
分子量 468.52
MOL 文件 139481-58-6.mol
更新日期 2024/03/25 17:47:31
139481-58-6 结构式 139481-58-6 结构式

基本信息

中文别名
坎地沙坦乙酯
坎地沙坦酯乙酯
坎地沙坦杂质 6
坎地沙坦乙酯杂质Ⅰ
坎地沙坦酯EP杂质A
坎地沙坦酯杂质1362
坎地沙坦酯中间体乙酯C7
坎地沙坦乙酯(EP-A)
坎地沙坦酯杂质A(EP)
坎地沙坦西酯 EP 杂质A
英文别名
Ethyl Candesartan
Candesartan ester
Candesartan EP Imp A
CandesartanEthylEste
Candesartan Ethyl Ester
Candesartan Impurity 6
Candesartan EP Impurity A
Candesartan Ethyl Ester USP/EP/BP
candesartan cilexetil impurity1362
Candesartan Cilexetil EP IMpurity A

物理化学性质

熔点157-159°C
沸点709.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.33
储存条件Refrigerator
酸度系数(pKa)4.15±0.10(Predicted)

常见问题列表

坎地沙坦
坎地沙坦在体内迅速被水解成活性代谢产物坎地沙坦拉,坎地沙坦是血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,通过与AT1受体结合,抑制血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用及醛固酮分泌作用,使肾素-血管紧张素活性减弱而起到抗高血压作用。临床上可用于治疗高血压病、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死、高血压肾损害及糖尿病肾病。本品口服后迅速吸收,服药后2~4小时血药浓度达峰值,口服后2~4小时起效,6~8小时达最大效应。大多数患者2周内显示疗效,4周后达完全疗效。本药很难透过血-脑屏障,但可透过胎盘屏障进入胎儿体内。半衰期为5.1~10.5小时。
坎地沙坦酯
坎地沙坦酯是由日本武田德制药企业研发的一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,临床上用于治疗原发性高血压,充血性心力衰竭。坎地沙坦酯是一种前体药物,经胃肠道吸收而被水解,以致血清中只有坎地沙坦酯,这是阻断血管紧张素Ⅱ受体的活性物质。一天服用1次,生物利用度大于40%,其降血压作用持续24h,主要以原型排出体外,只有15%转化为无活性代谢物。随后残留效应平均达90%。而较老的血管紧张素Ⅱ拮抗剂洛沙坦 (Losartan)服用后24h,残留效应还有70%。审批部门要求服用间隔时间结束时残留效应至少应为50%。本品作用持续时间长,可能是基于它对受体的亲和性高。与其他抗高血压药相比,小剂量坎地沙坦酯就有降血压作用。例如,8 mg坎地沙坦酯的降血压作用强度,与5mg氨氯地平或10mg依那普利相似,至少与50mg洛沙坦相似。
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