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140-64-7

中文名称 喷他脒羟乙磺酸盐
英文名称 Pentamidine isethionate
CAS 140-64-7
EINECS 编号 205-424-1
分子式 C23H36N4O10S2
MDL 编号 MFCD00079213
分子量 592.68
MOL 文件 140-64-7.mol
更新日期 2024/03/28 11:35:59
140-64-7 结构式 140-64-7 结构式

基本信息

中文别名
喷他脒羟乙磺酸盐
羟乙磺酸喷他脒
4,4'-(五亚甲基二氧代)二苯甲脒二羟乙基磺酸盐
喷它咪啶二羟乙基磺酸盐
英文别名
1,5-BIS(P-AMIDINOPHENOXY)PENTANE BIS(2-HYDROXYETHANESULFONATE SALT)
1,5-BIS[P-AMIDINOPHENOXY]PENTANE BIS[2-HYDROXYETHANESULFONATE SALT] ISETHIONATE SALT
4,4'-(PENTAMETHYLENEDIOXY)DIBENZAMIDE BIS(2-HYDROXYETHANESULFONATE)
4,4'-(PENTAMETHYLENEDIOXY)DIBENZAMIDINE, BIS-2-HYDROXYETHANESULFONATE
PENTAMIDINE ISETHIONATE
PENTAMIDINE ISETHIONATE SALT
4,4'-(pentamethylenedioxy)dibenzamidine bis(2-hyd
pentamidine isetionate
PENTAMIDINE ISETHIONATE NMDA ANTAGONIST, NEUR
Pentamide Isethionate
PENTAMIDINE DIISETHIONATE
PENTAMINIDE ISETIONATE
PENTAMINE ISETHIONATE
p,p'-[Pentamethylenedioxy] dibenzamidine bis[β-hydroxyethanesulfonate]
4,4μ-(Pentamethylenedioxy)dibenzamidine bis(2-hydroxyethanesulfonate), 1,5-Bis(p-amidinophenoxy)pentane bis(2-hydroxyethanesulfonate salt)
Benambax
Benzamidine, 4,4'-(pentamethylenedioxy)di-, bis(beta-hydroxyethanesulfonate)
Diamidine
Pentacarinat
2512RP
所属类别
分析化学:药典标准品和杂质标准品

物理化学性质

熔点188-194 °C(lit.)
储存条件−20°C
溶解度Freely soluble in water, sparingly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
形态powder
颜色白色至灰白色
Merck13,7192
稳定性吸湿性
InChIKeyYBVNFKZSMZGRAD-UHFFFAOYSA-N

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H315-H317-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码R36/37/38-R43
安全说明S26-S36/37
危险品运输编号3249
WGK Germany3
RTECS号CV6500000
危险等级6.1(b)
包装类别III
海关编码2925294500
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 63mg/kg

化学品安全说明书(MSDS)

常见问题列表

概述
喷他脒羟乙磺酸盐别名:戊烷脒、英文名:PentamidineIsethionate为无色结晶性粉末,无臭、味苦。可溶于水或甘油,微溶于乙醇,几乎不溶于氯仿、丙酮、乙醚。
药理和应用
喷他脒羟乙磺酸盐为芳香双脒类药物。本品作用机制尚不够清楚,可能干扰核苷酸生物合成和DNA的复制,也可干扰叶酸盐的转换。对利什曼原虫有直接杀灭作用。是治疗癌艾滋病并发卡氏肺孢子虫肺炎的首选药,是治疗黑热病的有效药物,但因其毒副作用较严重,故临床仅用于锑剂无效或对锑剂过敏等不宜用锑剂的患者。喷他脒羟乙磺酸盐还可用于非洲锥虫病的早期治疗。
生物活性
Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
靶点
TargetValue
PRL Phosphatases
体外研究

Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说,Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合,并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外,Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能,也会抑制核酸,蛋白质,磷脂,以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶,包括胰蛋白酶,同时会减少细胞耗氧量。Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对 L. infantum 前鞭毛体表现出细胞毒性,IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6% L. infantum 前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品,2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体,G1:77.0比15.0%;S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合,并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中,1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中,10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1,PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9),结肠癌细胞系(WM480),和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。

体内研究
Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中,Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低 P. carinii 的存活性能。在75%的动物中,5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除 Pneumocystis carinii 肺炎。Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间, 250微克pentamidine处理过的小鼠体内,肿瘤大小与治疗起始点相似,而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快,以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死。

知名试剂公司产品信息

喷他脒羟乙磺酸盐价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0537B喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate
140-64-750 mg300元
2024/01/25HY-B0537B喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate
140-64-710mM * 1mLin DMSO330元
2024/01/25HY-B0537B喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate
140-64-7100mg400元
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