14028-44-5
中文名称
阿莫沙平
英文名称
Amoxapine
CAS
14028-44-5
EINECS 编号
237-867-1
分子式
C17H16ClN3O
MDL 编号
MFCD00069210
分子量
313.78
MOL 文件
14028-44-5.mol
更新日期
2024/04/18 13:23:08
14028-44-5 结构式
基本信息
中文别名
2-氯-11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓阿莫沙平
氯哌氧草
氯氧平
氯哌氧卓
英文别名
2-CHLORO-11-(1-PIPERAZINYL)DIBENZ(B,F)(1,4)OXAZEPINEAMOXAPINE
2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]oxazepine
amoxan
Amoxepine
Ascendin
Asendin
Asendis
CL 67772
CL-67.772
cl67772
Demolox
Dibenz[b,f][1,4]oxazepine, 2-chloro-11-(1-piperazinyl)-
f)(1,4)oxazepine,2-chloro-11-(1-piperazinyl)-dibenz(
Moxadil
AMOXAPINE TRICYCLIC ANTIDEPRESS
Defanyl
8-Chloro-6-piperazin-1-ylbenzo[b][1,5]benzoxazepine
ENC2378671
物理化学性质
熔点175-1760C
沸点469.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.2613 (rough estimate)
折射率1.5800 (estimate)
闪点9℃
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度methanol: soluble
酸度系数(pKa)pKa 7.6 (Uncertain)
颜色使用苯/石油醚结晶获取晶体
Merck14,576
NIST化学物质信息Amoxapine(14028-44-5)
制备方法
方法一
氯甲酸乙酯和邻-（对氯苯氧基）苯胺盐酸盐反应制取邻-（对氯苯氧基）苯氨基甲酸乙酯，再使其与N-乙酯基哌嗪反应，生成4-[[邻-（对氯苯氧基）苯基]氨基甲酰]-1-哌嗪羧酸乙酯，将此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加热回流，环合得到氯氧平。14028-44-5(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥毒性分级
高毒急性毒性
口服-大鼠LD50: 313 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 122 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 受热产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾类别
有毒物品灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳常见问题列表
药理作用
阿莫沙平为三环类抗抑郁药。与丙米嗪相比，具有相似的抗抑郁作用，但起效快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取(对 5-羟色胺的再摄取影响小)，产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。药代动力学
口服后吸收迅速且完全，1～2小时可达血药浓度峰值，在组织中浓度较血浆浓度高10倍。经肝脏代谢，代谢产物7-羟基阿莫沙平和8-羟基阿莫沙平仍具有抗抑郁活性。大部分由肾脏排出。适用于治疗各种类型的抑郁症，但对精神病性抑郁症疗效较差。适应证
适用于治疗各型抑郁症，对其他抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效，但对精神病性抑郁症疗效差。不良反应
1.常见的有消化道反应，如口干、便秘。2.偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。
3.长期大量应用时可见锥体外系症状。
4.罕见心率轻度升高、体位性低血压、舞蹈症、眼动危象。
药物相互作用
1.与抗组胺药合用，可加强抗胆碱能作用。2.西咪替丁、氟西汀、帕罗西汀、奎尼丁、舍曲林可使本品代谢减慢，导致本品中毒。
3.与可乐定、利血平合用，可使后者的降压作用减弱。
4.与甲状腺激素合用，可增加心律失常危险性。
5.与奋乃静、氟奋乃静、氟哌噻吨、氟哌啶醇等药物合用时，可互相影响代谢，导致血药浓度升高，不良反应增加。
6.与西沙必利、莫西沙星等药合用，可因QT间期延长的相加效应而导致心脏中毒性损害。
7.与卡马西平合用，本品血药浓度降低，卡马西平血药浓度增加，毒性增加。
8.与双香豆素、华法林等抗凝药合用，后者代谢减少、吸收增加，出血危险性增加。
9.与沙美特罗合用时，可增加心血管兴奋性。
10.与雌激素或含雌激素的避孕药合用，可增加本品的不良反应。