1403474-70-3
中文名称
1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧
英文名称
1H-BenziMidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl] -2-ethoxy-, ethyl ester
CAS
1403474-70-3
分子式
C27H24N4O5
分子量
484.5
MOL 文件
1403474-70-3.mol
更新日期
2025/06/27 11:20:31
1403474-70-3 结构式
基本信息
中文别名
A2乙酯阿齐沙坦杂质V
阿齐沙坦乙酯杂质
美阿沙坦钾杂质D
阿齐沙坦有关物质M3
阿齐沙坦中间体(A2乙酯)
AZILSARTAN乙基杂质
阿齐沙坦杂质M,阿齐沙坦杂质M3
1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-...
1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧
英文别名
Azilsartan-22Azilsartan impurity V
ethyl ester of azilsartan
Azilsartan Acid Ethyl Ester
Azilsartan Kamedoxomil Impurity
Azilsartan Ethyl Ester Impurity
methyl 2-(bis(tert-butoxycarbonyl)amino)-3-nitrobenzoate
1H-Benzimidazole-7-carboxylicacid,1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-...
1H-BenziMidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-
Ethyl 2-Ethoxy-1-((2-(5-oxo-2,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo
所属类别
分析化学：药典标准品和杂质标准品物理化学性质
熔点171-175°C
密度1.34±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)6.99±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色至浅黄色
制备方法
方法1
![1-[(2''-(羟基脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑](/CAS/GIF/1397836-41-7.gif)
1397836-41-7
105-58-8
1403474-70-3
以2-乙氧基-1-((2'-(N'-羟基甲脒基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸乙酯和碳酸二乙酯为原料，合成1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯的一般步骤如下：将乙氧基肟（II）（390 g，851 mmol）悬浮于3600 mL碳酸二乙酯中。将悬浮液加热至65℃。在65℃下，将乙醇钠的乙醇溶液（21%，400 mL，1072 mmol）在30分钟内滴加到反应混合物中。滴加完毕后，继续在65℃下搅拌反应混合物30分钟。随后，将反应混合物冷却至60℃，加入水（1350 mL）。所得乳液至少搅拌15分钟。分离各层后，用水（1350 mL）萃取有机相。合并水相萃取物，用乙醇（1350 mL）稀释，并将温度调节至40℃。在40℃下，将乙酸（111 mL，1940 mmol）在40分钟内滴加到溶液中。再生悬浮液在40℃下搅拌30分钟后，冷却至20℃。通过吸滤分离固体产物，并用水（2×450 mL）洗涤。最后，将产物在45℃下于真空干燥器中干燥，得到397 g阿齐沙坦乙酯（III），收率为理论量的86%，HPLC纯度为95.8%。
参考文献：
[1] Patent: WO2016/58563, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 7
[2] Patent: WO2012/139536, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 21