147403-03-0
147403-03-0 结构式
基本信息
阿齐沙坦
阿齐沙坦原料药
阿齐沙坦对照品
阿齐沙坦酯杂质A
阿奇沙坦 10G
阿齐沙坦INT E
阿齐沙坦(降压药)
阿齐沙坦 阿奇沙坦
阿齐沙坦(阿齐主链)
2-Ethoxy-1-{[2′-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid
Azilsartan Acid
CS-865
Tak 536
Azisartan
AZILSARTAN
AZATMint-E
Azilsartan API
Azilsartan >
物理化学性质
应用领域
常见问题列表
阿齐沙坦（Azilsartan）,商品名为Azilva。它是由日本武田（Takeda）公司开发的AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）, 于2012年1月18日被批准在日本上市，现在已经获的美国和欧盟上市的上市许可。
步骤一、阿齐沙坦肟的制备
二甲亚砜（200mL）和盐酸羟胺（42.4g）的混合溶液中加入三乙胺（61.8g）， 析出大量固体。过滤，滤饼用四氢呋喃洗涤。滤液浓缩去四氢呋喃后加入1-[(2'- 氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯50.0g，75℃反应15小 时。反应结束后加水淬灭，乙酸乙酯萃取。有机相用1mol/L盐酸洗涤，水相 再用1mol/L的氢氧化钠水溶液调节pH至10-11，乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠 干燥，过滤，浓缩，得到阿齐沙坦肟29.7g，收率55%。
步骤二、阿齐沙坦的制备
阿齐沙坦肟8.8g加入10%的氢氧化钠溶液20ml，50℃搅拌3小时，全部 溶解。控制温度在20-30℃，滴加三光气（3.0g）/四氢呋喃（15ml）混合溶液。 滴加完毕后保持反应温度在20-30℃，继续反应2-3小时，反应完毕，调PH到 2-3，析出白色固体，烘干，得阿齐沙坦7.5g，收率83%。
| Target | Value |
| AT1 receptor | 2.6 nM |
Azilsartan抑制 口服葡萄糖耐量测试中(OGTT)，Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加，而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中，0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中，Azilsartan减少TNF-α表达，但是增加脂联素，PPARγ，C/EBα，和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中，Azilsartan增强脂肪形成，作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α (PPARα)，PPARδ，瘦素，脂肪酶，和脂联素的表达，比valsartan有效。外源性增补的血管紧张素II不存在下，Azilsartan也会有效抑制血管细胞增生。