147403-03-0

基本信息
阿齐沙坦
阿齐沙坦原料药
阿齐沙坦对照品
阿齐沙坦酯杂质A
阿奇沙坦 10G
阿齐沙坦INT E
阿齐沙坦(降压药)
阿齐沙坦 阿奇沙坦
阿齐沙坦(阿齐主链)
2-Ethoxy-1-{[2′-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid
Azilsartan Acid
CS-865
Tak 536
Azisartan
AZILSARTAN
AZATMint-E
Azilsartan API
Azilsartan >
物理化学性质
应用领域
常见问题列表
阿齐沙坦(Azilsartan),商品名为Azilva。它是由日本武田(Takeda)公司开发的AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂(ARB), 于2012年1月18日被批准在日本上市,现在已经获的美国和欧盟上市的上市许可。
步骤一、阿齐沙坦肟的制备
二甲亚砜(200mL)和盐酸羟胺(42.4g)的混合溶液中加入三乙胺(61.8g), 析出大量固体。过滤,滤饼用四氢呋喃洗涤。滤液浓缩去四氢呋喃后加入1-[(2'- 氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯50.0g,75℃反应15小 时。反应结束后加水淬灭,乙酸乙酯萃取。有机相用1mol/L盐酸洗涤,水相 再用1mol/L的氢氧化钠水溶液调节pH至10-11,乙酸乙酯萃取,无水硫酸钠 干燥,过滤,浓缩,得到阿齐沙坦肟29.7g,收率55%。
步骤二、阿齐沙坦的制备
阿齐沙坦肟8.8g加入10%的氢氧化钠溶液20ml,50℃搅拌3小时,全部 溶解。控制温度在20-30℃,滴加三光气(3.0g)/四氢呋喃(15ml)混合溶液。 滴加完毕后保持反应温度在20-30℃,继续反应2-3小时,反应完毕,调PH到 2-3,析出白色固体,烘干,得阿齐沙坦7.5g,收率83%。
Target | Value |
AT1 receptor | 2.6 nM |
Azilsartan抑制 口服葡萄糖耐量测试中(OGTT),Azilsartan抑制血浆葡萄糖水平的增加,而不会显著改变胰岛素浓度或提高胰岛素敏感性。在骨骼肌中,0.001%剂量的Azilsartan减少TNF-α的表达。在脂肪组织中,Azilsartan减少TNF-α表达,但是增加脂联素,PPARγ,C/EBα,和aP2的表达。在培养的3T3-L1脂肪前体细胞中,Azilsartan增强脂肪形成,作用于编码基因过氧化物酶体增生物激活的受体-α (PPARα),PPARδ,瘦素,脂肪酶,和脂联素的表达,比valsartan有效。外源性增补的血管紧张素II不存在下,Azilsartan也会有效抑制血管细胞增生。