1421783-64-3
中文名称
GZD824DIMESYLATE
英文名称
GZD824
CAS
1421783-64-3
分子式
C29H27F3N6O.2CH4O3S
分子量
724.771
MOL 文件
1421783-64-3.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
1421783-64-3 结构式
基本信息
中文别名
耐克替尼甲磺酸盐GZD824甲磺酸盐
GZD824二甲磺酸盐
化合物GZD824 DIMESYLATE
GSK-3 INHIBITOR IX, 6-BROMOINDIRUBIN-3-OXIME, 6-BROMOINDIRUBIN-3'-OXIME, MLS 2052
英文别名
CS-1086HQP1351
GZD824.2CH3SO3H
GZD824DIMESYLATE
GZD824 GZD824DIMESYLATE
Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate
4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide methanesulfonate (1:2)
Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2)
4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2) -Benzamide GZD824 Dimesylate
GZD824 GZD824DIMESYLATE Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, meth
所属类别
生物化工：Bcr-Abl 抑制剂物理化学性质
储存条件4°C, away from moisture and light
溶解度≥36.25 mg/mL in DMSO; ≥33.95 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥4.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态固体
常见问题列表
生物活性
GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。体外研究
GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。体内研究
在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。生物活性
Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。靶点
| Target | Value |
| Abl (Q252H) | 0.15 nM |
| Abl (E255K) | 0.27 nM |
| Abl (M351T) | 0.29 nM |
| Abl | 0.34 nM |
| Abl (H396P) | 0.35 nM |
体外研究
GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
体内研究
在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长。GZD824DIMESYLATE价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 5 mg | 950元 |
| 2024/01/25 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 10 mg | 1500元 |
| 2024/01/25 | HY-15666A | GZD824DIMESYLATE Olverembatinib dimesylate | 1421783-64-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1515元 |