912444-00-9
中文名称
维利帕尼
英文名称
Veliparib
CAS
912444-00-9
分子式
C13H16N4O.2ClH
MDL 编号
MFCD16661059
分子量
317.218
MOL 文件
912444-00-9.mol
更新日期
2024/03/29 10:03:36
912444-00-9 结构式
基本信息
中文别名
API VELIPARIBVELIPARIBABT-888
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺
(S)-2-(2-(2-甲基)吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺
2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺,奥拉帕尼中间体
(R)-2-(2-甲基-2-吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺 (VELIPARIB)
英文别名
A861695Veliparib
NSC 737664
ABT-888 2HCl
Veliparib(chiral)
ABT-888,Veliparib
ABT-888 (Veliparib, NSC 737664)
(S)-2-(2-Methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benimidazole-4-carboxamide
2-((R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzimidazole-4-carboxamide
2-[(2R)-2-Methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benimidazole-4- carboxamide
所属类别
生物化工:PARP 抑制剂物理化学性质
沸点579.0±40.0 °C(Predicted)
密度1.274
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥10.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥6.11 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)9.22±0.30(Predicted)
形态固体
CAS 数据库912444-00-9
常见问题列表
生物活性
Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,抑制SIRT2。Phase 3。体外研究
ABT-888有效抑制PARP,作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率,且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞,EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。体内研究
ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP,从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小,每千克分别加3和12.5 mg ABT-888,可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。特征
ABT-888增强常见癌症疗法的效果,比如放射疗法和烷基化剂。生物活性
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。靶点
Target | Value |
PARP2
(Cell-free assay) | 2.9 nM(Ki) |
PARP1
(Cell-free assay) | 5.2 nM(Ki) |
体外研究
ABT-888有效抑制PARP,作用于PARP-1和PARP-2时K i 值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率,且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞,EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
体内研究
ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP,从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小,每千克分别加3和12.5 mg ABT-888,可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。