1431326-61-2
中文名称
N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
英文名称
LSD1-IN-1
CAS
1431326-61-2
分子式
C15H24Cl2N2
分子量
303.27
MOL 文件
1431326-61-2.mol
更新日期
2024/04/28 11:56:09
1431326-61-2 结构式
基本信息
中文别名
LSD1抑制剂(ORY-1001)ORY-1001(LSD1-IN-1抑制剂)
N1-(反式-2-苯基环丙基)环己烷-1,4-二胺二盐酸盐
REL-N1-[(1R,2S)-2-苯基环丙基]-1,4-环己二胺二盐酸盐
英文别名
CS-1530RG 6016
ORY-1001
LSD1-IN-1
ORY-1001 (RG-6016)
ORY-1001 2HCl salt
ORY-1001(LSD1-IN-1)
ORY-1001 (RG-6016) 2HCl
LSD1-IN-1
ORY1001
ORY 1001
ORY-1001 trans and cis isomers
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; ≥23.15 mg/mL in H2O; ≥6.9 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态固体
CAS 数据库1431326-61-2
常见问题列表
应用
过表达LSD1能够增强促进三阴性乳腺癌细胞生长和促进DNA双链断裂修复。因此，LSD1成为肿 瘤等疾病的重要的、潜在的药物作用靶标。因此，利用选择性强、高效、低毒的去甲基化酶抑制剂来抑制LSD1功能是治疗肿瘤的一种新途径。生物活性
Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
LSD1
() | 20 nM |
体外研究
在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。
体内研究
在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少。