1440898-61-2
中文名称
DELTARASIN
英文名称
Deltarasin
CAS
1440898-61-2
分子式
C40H37N5O
分子量
603.755
MOL 文件
1440898-61-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
1440898-61-2 结构式
基本信息
中文别名
DELTARASIN游离态KRAS-PDEΔ抑制剂(DELTARASIN)
英文别名
Deltarasindeltarasine
Deltarasin-HCl
Deltarasin USP/EP/BP
2-[4-[(2S)-2-(2-Phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazole
1H-Benzimidazole,2-[4-[(2S)-2-(2-phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-
所属类别
生物化工：PDE 抑制剂物理化学性质
沸点824.3±75.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)10.35±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色
CAS 数据库1440898-61-2
常见问题列表
生物活性
Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。体外研究
在肝细胞中，Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用，KD 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。体内研究
皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。生物活性
Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。靶点
| Target | Value |
|
KRAS
() | |
|
PDEδ
() | 38 nM(Kd) |
体外研究
在肝细胞中，Deltarasin抑制RAS与 PDEδ的相互作用，K D 为41 nM。Deltarasin抑制PDEδ-KRAS相互作用，从而抑制了依赖致癌性KRAS的人胰腺导管腺癌细胞的增殖。
体内研究
皮下人Panc-Tu-I肿瘤细胞异种移植的裸鼠体内，Deltarasin (10 毫克/千克，腹腔注射)损害剂量依赖性肿瘤生长。