1446261-44-4
中文名称
帕米帕利
英文名称
(R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one
CAS
1446261-44-4
分子式
C16H15FN4O
分子量
298.31
MOL 文件
1446261-44-4.mol
更新日期
2024/05/13 11:19:13
1446261-44-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物BGB-290(R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚(DEF)环戊[A]芴-4(5H)-酮
英文别名
bgb-290Pamiparib
EOS-61090
BGB-290,Pamiparib
Pamiparib(BGB290)
PAMIPARIB
BGB-290
BGB 290
BGB290.
(R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one
(R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one
5,6,7a,11-Tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one, 2-fluoro-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-10a-methyl-, (10aR)-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
密度1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);67.04(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09(Max Conc. mg/mL);0.3(Max Conc. mM)
DMSO:40.83(Max Conc. mg/mL);136.88(Max Conc. mM)
Ethanol:45.0(Max Conc. mg/mL);150.84(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09(Max Conc. mg/mL);0.3(Max Conc. mM)
DMSO:40.83(Max Conc. mg/mL);136.88(Max Conc. mM)
Ethanol:45.0(Max Conc. mg/mL);150.84(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)11.56±0.40(Predicted)
形态固体
帕米帕利价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-104044 | 帕米帕利 Pamiparib | 1446261-44-4 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-104044 | 帕米帕利 Pamiparib | 1446261-44-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/04/30 | HY-104044 | 帕米帕利 Pamiparib | 1446261-44-4 | 10mg | 1500元 |
常见问题列表
生物活性
Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。靶点
| Target | Value |
|
PARP2
(Cell-free assay) | 0.11 nM |
|
PARP1
(Cell-free assay) | 0.83 nM |
体外研究
BGB-290具有有效的DNA诱捕活性，IC50为13 nM。在细胞实验中，BGB-290可抑制胞内PAR的形成，IC50为0.24 nM。
体内研究
在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用，这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中，BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性。在C57小鼠中，BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药，BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%。