1448867-41-1
中文名称
NVP-HDM201
英文名称
Siremadlin
CAS
1448867-41-1
分子式
C26H24Cl2N6O4
分子量
555.41
MOL 文件
1448867-41-1.mol
更新日期
2024/04/30 10:32:10
1448867-41-1 结构式
基本信息
中文别名
(S)-5-(5-氯-1-甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)-6-(4-氯苯基)-2-(2,4-二甲氧基嘧啶-5-基)-1-异丙基-5,6-二氢吡咯并[3,4-D]咪唑-4(1H)-酮 英文别名
HDM-201CS-2787
CS-2613
NVP-HDM201
Siremadlin
Siremadlin (NVP-HDM201)
NVP-HDM201
HDM-201
NVP-HDM-201
HDM201
HDM 201
HDM-201
NVP-HDM201
NVP-HDM-201
NVP-HDM 201
(S)-5-(5-chloro-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxypyrimidin-5-yl)-1-isopropyl-5,6-dihydropyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one
(6S)-5-(5-chloro-1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-5,6-dihydro-1-(1-methylethyl)-Pyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点736.5±70.0 °C(Predicted)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : ≥ 56.75 mg/mL (102.18 mM)
酸度系数(pKa)1.33±0.29(Predicted)
NVP-HDM201价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-18658 | NVP-HDM201 Siremadlin | 1448867-41-1 | 1mg | 770元 |
| 2024/04/30 | HY-18658 | NVP-HDM201 Siremadlin | 1448867-41-1 | 5mg | 1650元 |
| 2024/04/30 | HY-18658 | NVP-HDM201 Siremadlin | 1448867-41-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 2016元 |
常见问题列表
生物活性
HDM201 (Siremadlin, NVP-HDM201)是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 interaction抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。靶点
| Target | Value |
|
p53/MDM2 interaction
() |
体外研究
HDM201与Mdm2蛋白的p53结合位点结合，破坏两个蛋白之间的相互作用，从而导致p53通路的激活。在人源p53野生型的肿瘤细胞中，HDM201能够诱导强效的、依赖于p53的细胞周期阻滞和凋亡。在多种癌症细胞系中，HDM201具有高选择性。
体内研究
在动物模型中，HDM201具有良好的药代动力学、药效学特性和口服生物利用度。在多种携有野生型p53的人类癌症移植瘤模型中，用多种剂量时间表给药，能够引起依赖于p53的药效生物标志物快速、持续的激活，从而肿瘤消退。