1453848-26-4
中文名称
GDC-0994
英文名称
GDC-0994
CAS
1453848-26-4
分子式
C21H18ClFN6O2
分子量
440.86
MOL 文件
1453848-26-4.mol
更新日期
2024/04/24 11:16:54
1453848-26-4 结构式
基本信息
中文别名
ERK抑制剂ERK激酶抑制剂(GDC-0994)
1-[(1S)-1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙基]-4-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-2(1H)-吡啶酮
(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2 - ((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H) - 酮
英文别名
CS-1841GDC-0994
EOS-60648
Ravoxertinib
GDC-0994
RAVOXERTINIB
RAVOXERTINIB (GDC-0994)
GDC 0994
GDC-0994
GDC0994
(S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one
1-[(1S)-1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-4-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-2(1H)-pyridinone
2(1H)-Pyridinone, 1-[(1S)-1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-4-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点734.6±70.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥44.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥19.2 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)14.03±0.10(Predicted)
形态固体
GDC-0994价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-15947 | GDC-0994 Ravoxertinib | 1453848-26-4 | 2mg | 990元 |
| 2024/04/30 | HY-15947 | GDC-0994 Ravoxertinib | 1453848-26-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1455元 |
| 2024/04/30 | HY-15947 | GDC-0994 Ravoxertinib | 1453848-26-4 | 5mg | 1500元 |
常见问题列表
生物活性
Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
|
ERK1
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
体外研究
GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。
体内研究
GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性，包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。在体内，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活，随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。