1467052-75-0

氢溴酸泰泽司他是一种增强子锌指同源物2（EZH2）的抑制剂，EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，在B淋巴细胞的功能和增殖中起着重要作用，主要用于治疗滤泡性淋巴瘤。

氢溴酸泰泽司他通过抑制EZH2，影响肿瘤细胞的表观遗传调控，从而抑制肿瘤生长。

氢溴酸泰泽司他已获得了USFDA的批准。

以2-甲基-3-硝基苯甲酸（366）为起始物质，使用二溴海因（367）在硫酸中进行溴化反应。经酯化反应和硝基还原反应生成苯胺368，总产率为81%。苯胺368通过两次还原胺化反应转化为二烷基芳胺370。第一次使用4-氧代酮（369）进行还原胺化，第二次使用乙醛进行还原胺化，从368到370的产率为82%。二烷基芳胺370与硼酸酯371进行Suzuki偶联反应，然后进行皂化反应，经过两个步骤得到化合物372，总产率为80%。在常规条件将372的羧酸与胺373形成酰胺键。最后，产物用溴化氢水溶液处理，得到氢溴酸泰泽司他，总产率为75%。