1532533-67-7
中文名称
TGR-1202
英文名称
Umbralisib
CAS
1532533-67-7
分子式
C31H24F3N5O3
分子量
571.55
MOL 文件
1532533-67-7.mol
更新日期
2025/05/12 10:48:39
1532533-67-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物TGR-1202PI3KΔ抑制剂(TGR-1202)
(S)-2-(1-(4-氨基-3-(3-氟-4-异丙氧基苯基)-1H吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基)乙基)-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-苯并吡喃-4-酮
2-[(1S)-1-[4-氨基-3-[3-氟-4-异丙氧基苯基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]乙基]-6-氟-3-(3-氟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文别名
CS-2443TGR1205
RP-5264
TGR-1202
Umbralisib
RP-5264 TGR-1202
RP5264
UMBRALISIB
TGR-1202(Umbralisib)
Umbralisib (TGR-1202)
RP5264
TGR1202
TGR 1202
RP-5264
RP 5264
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点737.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml
酸度系数(pKa)3.79±0.30(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
TGR-1202价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-12279 | Umbralisib | 1532533-67-7 | 1 mg | 500元 |
| 2025/05/22 | HY-12279 | TGR-1202 Umbralisib | 1532533-67-7 | 5mg | 1100元 |
| 2025/05/22 | S8194 | TGR-1202 umbralisib (TGR-1202) | 1532533-67-7 | 5mg | 1204.45元 |
常见问题列表
生物活性
Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。靶点
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 22.2 nM |
体外研究
TGR-1202对PI3Kα、β、γ、δ中，对PI3Kδ的选择性较高。TGR-1202抑制人类全血CD19细胞的增殖，IC50的范围在100-300 nM之间。对PBMC处理TGR-1202（RP5264）将导致G2/M期阻滞，然后处于sub-G0期的细胞增多。细胞生存力实验显示，该化合物将引起永生化白血病细胞和原代白血病细胞的显著生长抑制，Akt磷酸化被抑制。
体内研究
TGR-1202（RP5264）在啮齿类动物中，具有良好的口服吸收能力，有利的药代动力学属性。体内安全性良好。