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153851-71-9

153851-71-9 结构式

153851-71-9 结构式
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【中文】

6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑内氯化物
【英文名称】

5H-PYRAZOLO[1,2-A][1,2,4]TRIAZOL-4-IUM, 6,7-DIHYDRO-6-MERCAPTO-, CHLORIDE
6,7-dihydro-6-mercapto-5h-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-ium chloride
6,7-DIHYDRO-6-MERCAPTO-5H-PYRAZOLO(1,2-A) (1,2,4)-TRIAZOLIUM CHLORIDE
Side chain for Biapenem 
SIDE CHAIN FOR BIAPENEM 97+%(HPLC)
5H-Pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazol-4-ium,6,7-dihydr
6,7-dihydro-6-mercapto-5H-pyrazolo[1,2-a][1,2,4]triazolium chloride (the sidechain of biapenem)
BIAPENEM SIDE CHAIN
6,7-DIHYDRO-6-MERCAPTO-5H-PYRAZOLO[1,2-ALPHA][1,2,4]TRIAZOLIUMCHLORIDE
5H-Pyrazolo[1,2-a][1,2,4] triazol-4-ium, 6,7-dihydro-6-mercapto-, chlo
【CAS】

153851-71-9
【中文名称】

6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑内鎓氯化物
比阿培南侧链
氯化(6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑并[1,2-A][1,2,4]三唑)
比阿培南侧链 97+%(HPLC)
6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-A][1,2,4]三氮唑-4-嗡,/A>
6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-A][1,2,4]三唑内氯化物
6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-A][1,2,4]三氮唑-4-嗡,氯化物
【分子式】

C5H8ClN3S
【MDL 编号】

MFCD08062366
【分子量】

177.66
【MOL 文件】

153851-71-9.mol
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【概述】

比阿培南侧链属于医药制药原料,可用于生产比阿培南抗生素药品。比阿培南(Biapenem,LJC 10627)是由日本Lederle公司和美国氰氨公司于1989年开发的注射用碳青霉素烯类抗生素,目前已在日本完成Ⅲ期临床研究,等待批准上市。本品最显著的特点是在2-位S上具有双环三唑的1β-甲基碳青霉烯。构效关系研究表明,其侧链季铵阳离子中心的存在是影响外膜渗透性的关键,使得比阿培南抑制绿脓杆菌和厌氧菌的活性为亚胺培南(Imipenem)2~4倍,抑制耐药绿脓杆菌活性为美罗培南(Meropenem)4~8倍,对不动杆菌、厌氧菌等比头孢他定有效。
【参考质量标准】

项目 标准
外观:白色至微黄色结晶性粉末
含量测定:98%
比旋度:-26.0°至-36.0°
酸碱度:ph值应为4.5~6.0
单一杂质:<1.0%
杂质总量:<3.0%
四氢呋喃与丙酮:四氢呋喃小于0.072%,丙酮小于0.5%
干燥失重:不高于1.0%
炽灼残渣:不得过0.2%
重金属:不得过20ppm
【中国培南类药物现状】

培南类药物是迄今为止抗菌谱最广、抗菌活性较强的抗生素,因此扮演着抗临床重症感染最后一道防线的重要角色。近几年,由于耐药菌问题的严峻,使得该类药物在全球及国内的使用量迅速增长,全球已上市了亚胺培南-西司他丁、帕尼培南-倍他米隆、美罗培南、比阿培南(比阿培南侧链)、厄他培南和多尼培南这6个品种。然而,培南类在临床上是作为二线用药,政府对抗生素合理应用的指导原则和昂贵的价格也极大地限制了培南类使用数量上的扩张,这些因素都决定了该类药在短期内仍然是一类高附加值、小规模的“贵族”品种。
2008年中国市场培南类终端销售规模为18.9亿元(折合2.78亿美元),占全球该类药近30亿美元总销售额的9%;销售数量达1243万支左右;消耗原料5~6吨/年,其中国产原料为1.9吨(其中美罗培南为1.8吨,亚胺培南为0.14吨),占36%。
在原料出口市场,2008年中国培南主要三大产品——美罗培南、亚胺培南和中间体4-AA,其原料出口量分别为6吨、1.3吨、40吨,估算占全球通用名药物市场原料需求量的60%以上。
2009年以来,国际市场需求继续增长,我国培南类原料及中间体的技术成本逐渐具备优势,特别是美罗培南在国际市场占有了较大的份额,具备了一定的价格话语权。2009全年美罗培南和4-AA预计出口量将分别达到8吨和50吨,增长率在30%左右。培南类药物将继续按照自己的“节奏”快速且平稳增长。
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