15421-84-8
中文名称
乐可安
英文名称
7-(DIETHYLAMINO)-5-METHYL-S-TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE
CAS
15421-84-8
分子式
C10H15N5
分子量
205.26
MOL 文件
15421-84-8.mol
更新日期
2023/11/15 22:55:34
15421-84-8 结构式
基本信息
中文别名
乐可安唑嘧胺
曲匹地尔
曲皮地尔
曲匹地尔 EP标准品
7-(二乙氨基)-5-甲基-S-三唑(1,5-A)嘧啶
5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[5,1-A]嘧啶
英文别名
ar12008Trapymin
TRAPIDIL
Avantrin
rocornal
Trapymine
Trapidil CRS
Trapidil (AR12008)
Trapidil >=98% (HPLC)
5-methyl-7-diaethylamino-s-triazolo(1.5-a)pyrimidin
所属类别
原料药：防治心绞痛药物理化学性质
熔点98-99.4° (Pfeifer); 102-104° from heptane (Tenor)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度H2O：≥15mg/mL
酸度系数(pKa)pKs = 2.79(at 25℃)
形态粉末
颜色白色至棕褐色
CAS 数据库15421-84-8
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319-H335
危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26
WGK Germany3
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 115, 76 i.v.; 380, 235 orally; 155, 100 i.p.; 132, 100 s.c. (Fuller)
常见问题列表
生物活性
Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。靶点
| Target | Value |
|
PDGF
() |
体外研究
Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环，具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）显著地减少细胞增殖，其中，对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物，对多种诱聚剂具有活性，如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中，强烈地抑制破骨细胞形成，而不影响NF-κB配体的受体激活剂（RANKL）或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外，trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达，而不影响c-Fos的表达。据报道，Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。
体内研究
Trapidil是抗血小板药，对PDGF具有特异性拮抗作用，在大鼠和兔子气囊血管成形术后，Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中，Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，没有异常的症状，如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。