1597403-47-8
中文名称
ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
英文名称
ISRIB (trans-isoMer)
CAS
1597403-47-8
分子式
C22H24Cl2N2O4
分子量
451.34
MOL 文件
1597403-47-8.mol
更新日期
2024/04/19 15:59:01
1597403-47-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物ISRIB (TRANS-ISOMER)ISRIB(TRANS-ISOMER) 抑制剂
英文别名
CS-1768Trans-ISRIB
ISRIB - trans-ISRIB
ISRIB (trans-isoMer)
ISRIB (trans-isomer), >98%
ISRIB (trans-isoMer) USP/EP/BP
N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)acetamide]
Acetamide, N,N'-trans-1,4-cyclohexanediylbis[2-(4-chlorophenoxy)-
trans-N,N'-(cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide)
N,N'-((1r,4r)-cyclohexane-1,4-diyl)bis(2-(4-chlorophenoxy)acetamide) ISRIB(trans-isomer)
所属类别
生物化工：PERK 抑制剂物理化学性质
沸点719.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.96 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系数(pKa)13.63±0.40(Predicted)
形态固体
应用领域
用途1
一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50:5nM。trans-ISRIB is an Integrated Stress Response Inhibitor. trans-ISRIB inhibits the eIF2α phosphorylation-mediated unfolded protein response following induction of ER stress (IC50 = 5 nM in a cell-reporter assay). ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stress granule assembly.常见问题列表
生物活性
ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM.体外研究
ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。体内研究
ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。生物活性
ISRIB(trans-isomer), 反式异构体ISRIB, 是一种高度选择性PERK抑制剂，其IC50为5 nM. 对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。靶点
| Target | Value |
|
PERK
(Cell-free assay) | 5 nM |
体外研究
ISRIB 能够抑制內源的ATF4的表达，同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。 ISRIB 通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡，降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。
体内研究
ISRIB在药代动力学实验中有比较好的特征，并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25 mg/kg )的ISRIB 通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。