25316-40-9
中文名称
盐酸多柔比星
英文名称
Doxorubicin hydrochloride
CAS
25316-40-9
EINECS 编号
246-818-3
分子式
C27H30ClNO11
MDL 编号
MFCD00077757
分子量
579.98
MOL 文件
25316-40-9.mol
更新日期
2024/04/25 17:12:34
25316-40-9 结构式
基本信息
中文别名
(8S-cis)-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐盐酸阿霉素
盐酸多柔比星
盐酸柔红霉素
14-羟正定霉素
阿得里亚霉素
(8S-cis)-10-((3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧)-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟基乙酰基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐
阿霉素盐酸盐
亚德里亚霉素盐酸盐
盐酸亚德里亚霉素
亚德里亚霉素,阿霉素(盐酸盐)
盐酸阿霉
盐酸多柔比星,阿霉素
英文别名
14-HYDROXYDAUNOMYCIN HCL14-HYDROXYDAUNOMYCIN HYDROCHLORIDE
(8s-cis)-10-[(3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy]-7,8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxynaphthacene-5,12-dione hydrochloride
ADRIACIN
ADRIAMYCIN
ADRIAMYCIN HCL
ADRIAMYCIN HYDROCHLORIDE
ADRIBLASTINA
ADRIBLASTINA HYDROCHLORIDE
CAELYX
DOX HYDROCHLORIDE
DOXORUBICIN HCL
DOXORUBICIN HYDROCHLORIDE
HYDROXYDAUNORUBICIN HYDROCHLORIDE
(8s-cis)-hlorid
10-((3-amino-2,3,6-trideoxy-alpha-l-lyxo-hexopyranosyl)oxy)-7,8,9,10-tetrahydro-12-naphthacenedione
8,9,10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy-8-(hydroxyacetyl)-1-methoxy-xy)-hydroc
admhydrochloride
Ardriamycin
fi6804
所属类别
原料药：抗生素类抗肿瘤药物理化学性质
外观性状盐酸盐为桔红色针状结晶，熔点204-205℃。溶于水和醇，不溶于丙酮、苯、氯仿、乙醚。
熔点216 °C (dec.)(lit.)
熔点216 °C (dec.)(lit.)
比旋光度D20 +248±2° (c = 0.1 in methanol)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度H2O: 10 mg/mL, clear, red-orange
溶解度溶于 DMSO，浓度为 100 mg/ml；极难溶于乙醇；轻微加热可溶于水，浓度为 10 mg/ml。
酸度系数(pKa)pKa 8.25±0.60 (Uncertain);8.43±0.70 (Uncertain);11.9±0.4 (Uncertain);12.95±0.1 (Uncertain);13.8±0.70 (Uncertain)
形态固体
颜色橙色到深红色
水溶解性易溶于水。
最大波长(λmax)497nm(H2O)(lit.)
Merck13,3473
Merck14,3439
BRN4229251
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。蒸馏水溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。
InChIKeyMWWSFMDVAYGXBV-RUELKSSGSA-N
EPA Substance Registry System25316-40-9(EPA Substance)
安全数据
警示词危险
危险品标志T,T+,Xi
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号QI9295900
海关编码29419090
毒性LD50 i.v. in mice: 21.1 mg/kg (Bertazzoli, 1970)
应用领域
用途一
癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。用途二
抗肿瘤抗生素，在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂，免疫抑制剂；可插入DNA链中。临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。常见问题列表
概述
多柔比星化学名为10-[（3-氨基-2，3，6-三去氧-α-L-来苏已吡喃基）-氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-（羟乙酰基）-1-甲氧基-5，12-奈二酮的盐酸盐，别名阿霉素盐酸盐。纯品多柔比星为桔红色的冻干粉剂，可溶于水，熔点为 216℃。多柔比星（ADM）又称阿霉素，常用于人类癌症的临床化疗。多柔比星是一种化学半合成蒽环霉素类抗肿瘤抗生素。与柔红霉素及其他蒽环霉素一样，多柔比星能与细胞 DNA 嵌插结合，影响 DNA 合成。常用于治疗各种癌症，如血液恶性肿瘤、实体瘤及软组织肉瘤等。人医临床中通常与其他药物联合用药治疗肿瘤。
适应症
多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物，抗瘤谱较广，临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物，首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。药理作用
盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与 DNA 相互作用，抑制 DNA 超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。多柔比星阻止 DNA 双螺旋的闭合，从而破坏了 DNA 链的复制。通过嵌入的方式，多柔比星也能作用于有转录活性的染色质，导致组蛋白的改变。结果表明，DNA 损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。应用
盐酸多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物，抗瘤谱较广，临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物，首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。作用机制
盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与DNA相互作用，抑制DNA解超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。盐酸多柔比星阻止DNA双螺旋的闭合，从而破坏了DNA链的复制。通过嵌入的方式，多柔比星也能作用于有转录活性的染色质，导致组蛋白的改变。结果表明，DNA损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。