1609522-33-9
中文名称
1609522-33-9
英文名称
SEL120-34A
CAS
1609522-33-9
分子式
C15H18Br2N4
分子量
414.14
MOL 文件
1609522-33-9.mol
更新日期
2023/03/17 20:03:06
1609522-33-9 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T10744化合物SEL120-34A
英文别名
SEL120SEL120-34A
SEL120(SEL120-34，SEL120-34A)
4H-Imidazo[4,5,1-ij]quinoline, 7,8-dibromo-5,6-dihydro-9-methyl-2-(1-piperazinyl)-
物理化学性质
沸点557.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.92±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)8.60±0.10(Predicted)
1609522-33-9价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S8840 | 1609522-33-9 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | 1609522-33-9 | 1mg | 876.39元 |
| 2025/09/19 | S8840 | 1609522-33-9 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | 1609522-33-9 | 5mg | 2760.25元 |
常见问题列表
生物活性
SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂，对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。靶点
| Target | Value |
|
CDK8
(Cell-free assay) | 4.4 nM |
|
CDK19
(Cell-free assay) | 10.4 nM |
体外研究
SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性，IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。在体外，它并不显著地抑制CDK家族的其他成员，如CDK1/2/4/6/5/7；而SEL120-34A对CDK9的IC50值为1070 nM。在癌细胞中，SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化，抑制分裂素诱导的即刻早期应答基因的表达、抑制IFN响应基因。SEL120-34A在恶性血液肿瘤中具有强活性，特别是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤中具有显著活性。SEL120−34A可改变白血病细胞分化相关的基因转录程序。
体内研究
SEL120-34A具有良好的药效学，可在体内影响CDK8和CDK19相关基因的表达。SEL120-34A的处理可在体内引起干扰素响应基因的特定改变、抑制AML细胞系的增殖。SEL120-34A不影响正常的造血功能。在皮下接种了AML和MCL细胞的模型中，口服SEL120−34A可有效地抑制肿瘤生长。