161814-49-9
中文名称
安普那韦
英文名称
AMPRENAVIR
CAS
161814-49-9
分子式
C25H35N3O6S
分子量
505.63
MOL 文件
161814-49-9.mol
更新日期
2024/04/23 14:24:16
161814-49-9 结构式
基本信息
中文别名
氨普那韦安普那韦
英文别名
VX 478PROZEI
141W94
KVX-478
AGENERASE
AMPRENAVIR
Angenerase
Amprenavir(KVX-478)
AMprenavir(agenerase)
141W94, KVX-478, Agenerase, Prozei,
所属类别
原料药：其它抗生素类药物理化学性质
熔点72-74°C
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)11.54±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
旋光性 (optical activity)[α]/D +8 to +12°, c = 0.5 in methanol
BCS Class2
InChIKeyYMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N
安普那韦价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-17430 | 安普那韦 Amprenavir | 161814-49-9 | 5 mg | 400元 |
| 2024/01/25 | HY-17430 | 安普那韦 Amprenavir | 161814-49-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 445元 |
| 2024/01/25 | HY-17430 | 安普那韦 Amprenavir | 161814-49-9 | 25mg | 1200元 |
常见问题列表
生物活性
Amprenavir (141W94, VX-478, KVX-478) 是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，作用于野生型HIV分离株，IC50为14.6 ng/ml。靶点
| Target | Value |
| PXR | |
| HIV protease | 14.6 ng/mL |
体外研究
Amprenavir促进核受体孕烷X受体（PXR）和共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。Amprenavir结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中。Amprenavir占据所有四个结合体，其羟基与Ser247形成氢键，它位于PXR的连接区域，有助于在所述受体内的最优取向定位的药物。Amprenavir与XR激活功能-2（AF-2）的αAF表面的一个残基，Phe429，这可能稳定活性AF-2的构象受体，并有助于amprenavir对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中，Amprenavir诱导bona fide PXR的靶基因，参与第一阶段（CYP3A4），第二阶段（UGT1A1）和第三阶段（MDR1）代谢。
体内研究
Amprenavir增加野生型小鼠的动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分，但不是在PXR-/-小鼠。在野生型小鼠的肠而不是在PXR-/-小鼠中，Amprenavir刺激已知PXR靶基因的表达，包括CYP3A11，谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a的表达。Amprenavir介导PXR活化刺激LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达，而不是在PXR-/-小鼠，表明肠PXR在介导哺乳动物饲料脂肪分解和吸收可能发挥的作用。