1622848-92-3
中文名称
5184
英文名称
GSK2982772
CAS
1622848-92-3
分子式
C20H19N5O3
分子量
377.4
MOL 文件
1622848-92-3.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:57
1622848-92-3 结构式
基本信息
中文别名
5184 英文别名
GSK2982772(S)-5-benzyl-N-(5-methyl-4-oxo-2,3,4,5-tetrahydrobenzo[b][1,4]oxazepin-3-yl)-4H-1,2,4-triazole-3-carboxamide
所属类别
有机原料：酰胺类化合物物理化学性质
密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系数(pKa)8.80±0.40(Predicted)
形态固体
颜色米白色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
GSK2982772价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-101760 | 5184 GSK2982772 | 1622848-92-3 | 1mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-101760 | 5184 GSK2982772 | 1622848-92-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 2200元 |
| 2024/01/25 | HY-101760 | 5184 GSK2982772 | 1622848-92-3 | 5mg | 2650元 |
常见问题列表
生物活性
GSK2982772是receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1)的ATP竞争性抑制剂，IC50为16 nM。它能够抑制多种TNF依赖性的细胞反应，具有良好的激酶特异性和细胞活性。靶点
| Target | Value |
|
human RIP1
(Cell-free assay) | 16 nM |
体外研究
GSK2982772在RIP1细胞系统中具有良好的活性作用，阻止TNF诱导的坏死性细胞死亡；在溃疡性结肠炎外植体中，能够阻止自发的细胞因子释放。
体内研究
GSK2982772对人源和猴源RIP1具有近乎相等的RIP1 FP（fluorescence polarization）效力，但对非灵长类的RIP1的效力显著降低，说明其对灵长类RIP1具有选择性。GSK2982772具有良好的血液游离分数，在大鼠中为4.2%、在犬类中为11%、在食蟹猴中为11%、在人类中为7.4%。在大鼠和猴子中，该抑制剂具有良好的药代动力学特征。在多种组织中广泛分布，包括结肠、肝脏、肾脏和心脏，阻止浓度与血药浓度相似。然而，尽管GSK2982772具有良好的细胞透性，其在大鼠中的大脑渗透率低（4%），这可能与GSK2982772通过流出的药物转运体从大脑中主动挤压出来有关。GSK2982772具有较高的口服生物利用度，中低水平的清除率、中等分布体积，终末半衰期约为12小时。