1372540-25-4
中文名称
GSK2636771
英文名称
GSK2636771
CAS
1372540-25-4
分子式
C22H22F3N3O3
分子量
433.424
MOL 文件
1372540-25-4.mol
更新日期
2024/04/24 11:34:27
1372540-25-4 结构式
基本信息
中文别名
PI3KΒ抑制剂(GSK2636771)2-甲基-1-[[2-甲基-3-(三氟甲基)苯基]甲基]-6-(4-吗啉基)-1H-苯并咪唑-4-羧酸
英文别名
CS-357GSK2636771
GSK 2636771B
GSK2636771cas
GSK2636771 USP/EP/BP
GSK2636771/GSK-2636771
GSK 2636771 dihydrochloride
PI3Kβ-selective inhibitor GS2636771
2-Methyl-1-(2-methyl-3-(trifluoromethyl)benzyl)-6-morpholino-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic
2-METHYL-1-[[2-METHYL-3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]-6-MORPHOLIN-4-YLBENZIMIDAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂物理化学性质
熔点>225°C (dec.)
沸点641.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.38
储存条件-20°C Freezer
溶解度DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa)-2.70±0.30(Predicted)
形态Solid
颜色Pale Yellow
InChIInChI=1S/C22H22F3N3O3/c1-13-15(4-3-5-18(13)22(23,24)25)12-28-14(2)26-20-17(21(29)30)10-16(11-19(20)28)27-6-8-31-9-7-27/h3-5,10-11H,6-9,12H2,1-2H3,(H,29,30)
InChIKeyXTKLTGBKIDQGQL-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C)N(CC2=CC=CC(C(F)(F)F)=C2C)C2=CC(N3CCOCC3)=CC(C(O)=O)=C2N=1
常见问题列表
生物活性
GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，对PTEN缺失细胞系敏感。Phase 1/2。体外研究
GSK-2636771对PTEN缺失细胞系（人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70）具有选择性抑制活性，EC50分别为36 nM 和 72 nM。体内研究
GSK-2636771处理这些移植瘤模型，降低磷酸化的蛋白激酶Akt（Ser473）水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠，不增加葡萄糖/胰岛素水平。生物活性
GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。靶点
| Target | Value |
| PI3Kβ |
体外研究
GSK-2636771对PTEN缺失细胞系（人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70）具有选择性抑制活性，EC50分别为36 nM 和 72 nM。
体内研究
GSK-2636771处理这些移植瘤模型，降低磷酸化的蛋白激酶Akt（Ser473）水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠，不增加葡萄糖/胰岛素水平。