172673-20-0
中文名称
福沙吡坦
英文名称
Fosaprepitant
CAS
172673-20-0
分子式
C23H22F7N4O6P
分子量
614.41
MOL 文件
172673-20-0.mol
更新日期
2024/06/03 14:41:43
172673-20-0 结构式
基本信息
中文别名
福沙吡坦福沙匹坦异构体
福沙吡坦二葡甲胺
福沙匹坦二甲基葡胺
福沙匹坦 /福沙匹坦二葡甲胺
[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-2,5-二氢-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基]膦酸
英文别名
L 758298Fosaprepitant
MK-0517 (Fosaprepitant)
Fosaprepitant See F727305
Fosaprepitant (See also F727305)
[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-5-oxo-2H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid
[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic acid
P-[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-Morpholinyl]Methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phosphonic Acid
Phosphonic acid, P-[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-
D-Glucitol, 1-deoxy-1-(MethylaMino)-, (3-(((2R,3S)-2-((1R)-1-(3,5-bis(trifluoroMethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)-4- Morpholinyl)Methyl)-2,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate (2:1)
所属类别
生物：拮抗剂物理化学性质
熔点>74°C (dec.)
密度1.65
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于二甲基亚砜、甲醇
酸度系数(pKa)2.45±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色
常见问题列表
生物活性
Fosaprepitant (L-758298) 是 Aprepitant (HY-10052) 的前药。Fosaprepitant 是一种神经激肽-1 受体 (neurokinin-1 receptor) 拮抗剂，被开发用于预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。靶点
Neurokinin-1 receptor
体内研究
Fosaprepitant (30 mg/kg; i.p.; daily; for 7 days) attenuates tolerance to morphine and increases the antinociceptive effect in in rats.
| Animal Model: | Sprague-Dawley rats |
| Dosage: | 30 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection, daily, for 7 days |
| Result: | Increased the antinociceptive effect of morphine compared to control group. |