172889-26-8
中文名称
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
英文名称
PP1
CAS
172889-26-8
分子式
C16H19N5
分子量
281.36
MOL 文件
172889-26-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
172889-26-8 结构式
基本信息
中文别名
蛋白磷酸酯酶-1(抗体)蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
1-叔丁基-3-(4-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文别名
PP1EI 275
PP1 Base
AGL 1872
AGL 1872,EI 275
Src Inhibitor, PP1
PP1 (Src Inhibitor)
PP 1 (enzyme inhibitor)
1-tert-butyl-3-p-tolyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(t-butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine
所属类别
生物化工：Src 抑制剂物理化学性质
熔点205-207°C
储存条件Desiccate at +4°C
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜：>20mg/mL
形态粉末
颜色白色至灰白色
稳定性可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。
蛋白磷酸酯酶-1(抗原)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S7060 | 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) PP1 | 172889-26-8 | 10mg | 1708.42元 |
| 2024/01/16 | S7060 | 蛋白磷酸酯酶-1(抗原) PP1 | 172889-26-8 | 25mg | 3866.77元 |
常见问题列表
生物活性
PP1 (AGL 1872, EI 275)是一种有效的Src选择性抑制剂，作用于Lck/Fyn时，IC50为5 nM/6 nM。靶点
| Target | Value |
|
LCK
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Fyn
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
Kit
(Cell-free assay) | ~75 nM |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 250 nM |
体外研究
PP1是一种纳摩尔级的Lck 和 FynT抑制剂，作用于T细胞，抑制anti-CD3诱导的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50为0.5 μM，作用于Lck 和 FynT选择性比ZAP-70高，且与非T细胞依赖性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2诱导的T细胞增殖相比，PP1优先抑制T细胞受体依赖性的anti-CD3诱导的T细胞增殖(IC50为0.5 μM)。PP1 (1 μM)选择性抑制IL-2基因的诱导，但不抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因。PP1也抑制Src(IC50为170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生长因子受体自磷酸化 (IC50为0.25 μM)效果低50-100倍。PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分别为∼75 nM 和 1 μM。PP1完全废除响应SCF的M07e 细胞增殖，IC50为0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整细胞，抑制SCF诱导的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大细胞疾病中发现的c-Kit组成性突变激活形式(D814V和 D814Y)的活性，作用于表达突变型c-Kit的大鼠嗜碱性的白血病细胞系RBL-2H3，并触发细胞凋亡。PP1作用于表达Bcr-Abl的FDCP1细胞，降低转录因子5和MAPK的信号转导和激活，且促发凋亡。