173897-44-4
中文名称
Y39983 HYDROCHLORIDE
英文名称
(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride
CAS
173897-44-4
分子式
C16H18Cl2N4O
分子量
353.246
MOL 文件
173897-44-4.mol
更新日期
2025/05/09 07:05:12
173897-44-4 结构式
基本信息
中文别名
ROCK抑制剂(Y-33075二盐酸盐)化合物Y-33075 DIHYDROCHLORIDE
英文别名
Y-33075 HClY-33075 2HCl
Y 39983 2HCL
Y 39983, 2 HCl salt
Y39983 HYDROCHLORIDE
Y-33075 (dihydrochloride)
(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度溶于二甲基亚砜
形态Solid
颜色White to gray
旋光性 (optical activity)[α]/D +5 to +9°, c =1 in methanol
Y39983 HYDROCHLORIDE价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-10069 | Y39983 HYDROCHLORIDE Y-33075 dihydrochloride | 173897-44-4 | 5mg | 729元 |
| 2025/02/08 | HY-10069 | Y39983 HYDROCHLORIDE Y-33075 dihydrochloride | 173897-44-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 801元 |
| 2025/02/08 | HY-10069 | Y39983 HYDROCHLORIDE Y-33075 dihydrochloride | 173897-44-4 | 10mg | 1233元 |
常见问题列表
生物活性
Y-39983 HCl (Y-33075)是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。靶点
| Target | Value |
|
ROCK
(Cell-free assay) | 3.6 nM |
体外研究
Y-39983抑制ROCK依赖性MYPT1的磷酸化（主要是在Thr853的磷酸化），并同时伴随MLC磷酸化的减少。它能减少其Thr696和Thr853的磷酸化并导致肌动球蛋白收缩的减少。Y-39983对Thr696去磷酸化IC50约为200 nM，对Thr853去磷酸化IC50为15 nM，对MLC去磷酸化IC50为14 nM。
体内研究
Y-39983能够显著抑制实验性变态反应性脑脊髓炎的临床症状并阻止其复发，增加髓磷脂蛋白质类的数量。它的处理减少了脱髓鞘，对轴突损伤没有显著改变，这可能是因为ROCK底物的失活，ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2，这些底物对神经突增生、生长圆椎、髓鞘少突胶质细胞具有重要作用。