173897-44-4
中文名称
Y39983 HYDROCHLORIDE
英文名称
(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride
CAS
173897-44-4
分子式
C16H18Cl2N4O
分子量
353.246
MOL 文件
173897-44-4.mol
更新日期
2024/04/15 21:20:53
173897-44-4 结构式
基本信息
中文别名
ROCK抑制剂(Y-33075二盐酸盐)化合物Y-33075 DIHYDROCHLORIDE
英文别名
Y-33075 HClY-33075 2HCl
Y 39983 2HCL
Y 39983, 2 HCl salt
Y39983 HYDROCHLORIDE
Y-33075 (dihydrochloride)
(R)-4-(1-aMinoethyl)-N-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)benzaMide dihydrochloride
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂常见问题列表
生物活性
Y-39983 HCl (Y-33075)是选择性ROCK抑制剂，IC50为3.6 nM。靶点
| Target | Value |
|
ROCK
(Cell-free assay) | 3.6 nM |
体外研究
Y-39983抑制ROCK依赖性MYPT1的磷酸化（主要是在Thr853的磷酸化），并同时伴随MLC磷酸化的减少。它能减少其Thr696和Thr853的磷酸化并导致肌动球蛋白收缩的减少。Y-39983对Thr696去磷酸化IC50约为200 nM，对Thr853去磷酸化IC50为15 nM，对MLC去磷酸化IC50为14 nM。
体内研究
Y-39983能够显著抑制实验性变态反应性脑脊髓炎的临床症状并阻止其复发，增加髓磷脂蛋白质类的数量。它的处理减少了脱髓鞘，对轴突损伤没有显著改变，这可能是因为ROCK底物的失活，ROCK的底物包括p-MLC、LIMK2、CRMP-2，这些底物对神经突增生、生长圆椎、髓鞘少突胶质细胞具有重要作用。