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129830-38-2

129830-38-2 结构式

129830-38-2 结构式
基本信息更多
【中文】

Y27632 (HYDROCHLORIDE)
【英文名称】

Y27632 HCl
Y27632 (hydrochloride)
Y-27632, Dihydrochloride Salt, >99%
trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
(+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
Y 27632 dihydrochloride (+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride Y 27632 dihydrochloride
【CAS】

129830-38-2
【中文名称】

反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐
【分子式】

C14H21N3O.2(HCl)
【MDL 编号】

MFCD03490488
理化性质回目录
【熔点 】

258℃
【储存条件 】

2-8°C
安全数据回目录
【危险品标志 】

Xn
【危险类别码 】

20/21/22
【安全说明 】

36
【海关编码】

29333990
Y27632 (HYDROCHLORIDE)价格(试剂级)更多
【Y27632 (HYDROCHLORIDE)价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/01/25Y0018Y 27632二盐酸盐
Y 27632 Dihydrochloride
10mg750元
2021/01/25Y0018Y 27632二盐酸盐
Y 27632 Dihydrochloride
50mg2590元
常见问题列表回目录
【生物活性】

Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂,无细胞试验中Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用强200多倍。
【靶点】

TargetValue
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay)
140 nM(Ki)
ROCK2
(Cell-free assay)
300 nM(Ki)
【体外研究】

Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性,K i 分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca Y-27632处理,阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活,也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性,这种作用存在浓度依赖性。 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES),显著减少分离诱导的凋亡,提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。

【体内研究】

Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠,肾性高血压大鼠,及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠,显著降低血压,这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val Y-27632作用于肺循环,通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成,和血管重构。
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