129830-38-2
中文名称
Y27632 (HYDROCHLORIDE)
英文名称
Y27632 (hydrochloride)
CAS
129830-38-2
分子式
C14H21N3O.2(HCl)
MDL 编号
MFCD03490488
分子量
320.258
MOL 文件
129830-38-2.mol
更新日期
2024/04/23 14:14:35
129830-38-2 结构式
基本信息
中文别名
反式-4-[(R)-1-氨基乙基]-N-(4-吡啶基)环己烷甲酰胺二盐酸盐 英文别名
Y27632 HClY27632 (hydrochloride)
Y-27632, Dihydrochloride Salt, >99%
trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
(+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
Y 27632 dihydrochloride (+)-trans-N-(4-Pyridyl)-4-[(R)-1-aminoethyl]cyclohexanecarboxamide dihydrochloride
trans-4-[(R)-1-Aminoethyl]-N-(4-pyridyl)cyclohexanecarboxamide dihydrochloride Y 27632 dihydrochloride
所属类别
生物化工：ROCK 抑制剂
Y27632 (HYDROCHLORIDE)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S1049 | Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y-27632 2HCl | 129830-38-2 | 2mg | 576.16元 |
| 2024/01/16 | S1049 | Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y-27632 2HCl | 129830-38-2 | 5mg | 972.96元 |
| 2024/01/16 | S1049 | Y27632 (HYDROCHLORIDE) Y-27632 2HCl | 129830-38-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1278.83元 |
常见问题列表
生物活性
Y-27632 2HCl是一种选择性ROCK1(p160ROCK)抑制剂，无细胞试验中Ki为140 nM，比对其他激酶包括PKC，cAMP依赖性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用强200多倍。靶点
| Target | Value |
|
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay) | 140 nM(Ki) |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 300 nM(Ki) |
体外研究
Y-27632也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依赖的蛋白激酶和 肌球蛋白轻链激酶(MLCK)几乎没有活性，K i 分别为26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通过选择性抑制Ca Y-27632处理，阻断 Rho调节的肌动球蛋白的激活，也阻断LPA刺激的MM1 细胞入侵活性，这种作用存在浓度依赖性。 10 μM Y-27632 处理在无血清悬浮(SFEB)培养基中的人类胚胎干细胞(hES)，显著减少分离诱导的凋亡，提高克隆效率(从~1%提高到~27%), 转基因后促进亚克隆,且使SFEB培养的hES细胞存活及分化成Bf1+皮质和基底端脑祖细胞。
体内研究
Y-27632按30 mg/kg剂量口服处理自发性高血压大鼠，肾性高血压大鼠，及去氧皮质酮醋酸(DOCA)盐高血压大鼠，显著降低血压，这种作用存在剂量依赖性。Y-27632按每小时0.55 μL通过植入泵持续处理表达Val Y-27632作用于肺循环，通过抑制ROCK, 降低 缺氧诱导的血管生成，和血管重构。