181183-52-8
中文名称
依来曲普坦
英文名称
ALMOTRIPTAN
CAS
181183-52-8
分子式
C17H25N3O2S.C4H6O5
分子量
469.56
MOL 文件
181183-52-8.mol
更新日期
2024/04/28 11:56:10
181183-52-8 结构式
基本信息
中文别名
阿莫曲坦阿莫曲普坦杂质
苹果酸阿莫曲坦
马来酸阿莫曲坦
马来酸阿莫曲普坦
阿莫曲普坦苹果酸盐
阿莫曲坦,依来曲普坦
苹果酸阿莫曲坦原料及片剂
依来曲普坦,苹果酸阿莫曲坦
3-(2-二甲胺乙基)-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚
英文别名
AlmotriptanLAS-31416 Malate
1-[[[3-[2-(dimeth
Amotriptan malate
AlmotriptanMaleate
ALMOTRIPTAN MALATE
AlMotriptan Malate (Axert)
Almotriptan Malate (200 mg)
AlMotriptan Malate See: A575201
N,N-Dimethyl-2-[5-(pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 激动剂
常见问题列表
偏头痛治疗药
依来曲普坦是一种曲普坦类偏头痛治疗药，由美国辉瑞公司研制开发，2001年5月首次在澳大利亚上市，同年在丹麦、挪威、瑞典、瑞士上市，2002年在英国上市。适用于成人有或无先兆的偏头痛的急性治疗。偏头痛(Migraine)是一种常见的慢性神经血管性疾病，表现为反复发作的头痛、自主神经功能障碍以及其他神经系统症状的不同组合。发作时常伴有众多植物性神经系统症状，如恶心、呕吐、面色苍白、心率加快、呼吸增快、胃肠道功能紊乱等，在头痛发作前常有视物模糊、闪光、偏盲、偏侧面部麻木、言语困难、偏侧肢体麻木或轻偏瘫等先兆表现，历时数分钟或半小时。
曲普坦类药物是一类选择性激动5-HT受体的药物。自1990年葛兰素史克公司的舒码普坦第1个被用于治疗偏头痛起，到2003年相继又有依来曲普坦、依来曲普坦、依来罗曲普坦、夫罗曲普坦、那拉曲坦、利扎曲普坦和左米曲坦等6种曲普坦类药物用于临床。依来曲普坦(almotriptan)的疗效同于舒马普坦，但其具有更好的耐受性且花费低于舒马普坦。依来曲普坦(eletriptan)是一种新的一线曲普坦类治疗药物、使用依来曲普坦40mg治疗偏头痛，2h头痛缓解率优于舒马普坦100mg，且具有更低的再发率。佐米曲坦(zolmitriptan)是一种快速有效的药物，5mg佐米曲坦鼻腔喷雾可迅速的从鼻咽部吸收，用药5min后血浆中即可被检测到，用于治疗急性偏头痛15min～4h头痛反应为70%。夫罗曲普坦(frovatriptan)是新的5-HTlB/ID激动剂，有研究表明使用夫罗曲普坦治疗与月经相关的偏头痛其24h头痛缓解率为84%，认为可用于治疗与月经相关的偏头痛。
药理作用
本品是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂，对5- HT1D受体的亲和力比舒马普坦 (Imigran， Imitrex)高6倍，对5-HT1B的亲和力比舒马普坦高3倍。本品还对5-HT1F受体有高度亲和力。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩。5- HT1D受体主要位于三叉神经末梢突触前。最近研究显示5-HT1B和5-HT1F受体位于人体三叉神经中枢。依来曲普坦可能通过激活上述受体来抑制神经肽的释放，从而产生疗效。本品对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力，对其他多种受体(β受体、腺苷 A1、多巴胺D1、D2、毒蕈碱和阿片受体)及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或药理活性。动物试验显示，本品对颈动脉/冠状动脉和股动脉血管床的选择性高于舒马普坦。此外，本品可抑制动物硬脑膜中的神经性炎症。由此，本品可能通过收缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应。本品的亲脂性比舒马普坦和其他现有的曲坦类药物强，能透过血脑屏障。生物活性
Almotriptan Malate (LAS 31416)是一种选择性5-羟色胺1B/1D（5-HT1B/1D）受体激动剂，用于治疗成人偏头痛发作。靶点
| Target | Value |
| 5-HT1B | |
| 5-HT1D |