1815580-06-3
中文名称
1815580-06-3
英文名称
HDAC6-IN-1
CAS
1815580-06-3
分子式
C21H24N4O4
分子量
396.44
MOL 文件
1815580-06-3.mol
更新日期
2024/12/24 13:35:36
1815580-06-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物SKLB-23BB 英文别名
SKLB-23bbHDAC6-IN-1
Butanamide, N-hydroxy-4-[2-methoxy-5-[methyl(2-methyl-4-quinazolinyl)amino]phenoxy]-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
密度1.271±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度可溶于DMSO
酸度系数(pKa)9.32±0.20(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
用途
SKLB-23bb是一种具有口服生物利用度的选择性HDAC6抑制剂，在所检测的多数细胞系中IC50小于100 nM；它可用于破坏微管的活性。
靶点
| Target | Value |
|
HDAC6
(Cell-based assay) | <100 nM |
体外研究
在一系列实体瘤和血液肿瘤细胞系中，SKLB-23bb在低亚摩尔水平范围内具有毒性作用。与已报道的选择性HDAC6抑制不同的是，SKLB-23bb对实体瘤更有效。SKLB-23bb可选择性抑制细胞内HDAC6，但其抗肿瘤活性是独立于HDAC6的。SKLB-23bb可与β-tubulin的秋水仙碱位点结合，是微管聚合抑制剂。它能将肿瘤细胞细胞周期阻滞在G2-M期并引起细胞凋亡。
体内研究
在实体瘤模型中，口服以SKLB-23bb可有效地抑制肿瘤生长。SKLB-23bb具有良好的药代动力学特性并具有口服活性。