1816272-18-0

中文名称化合物 (S,R)-WT IDH1 INHIBITOR 2

英文名称 1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3-carboxamide, 1-[(4-fluorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-N-[3-[(1R)-1-hydroxyethyl]phenyl]-7-methyl-5-(1H-pyrrol-2-ylcarbonyl)-, (7S)-

CAS 1816272-18-0

分子式 C28H28FN5O3

分子量 501.55

MOL 文件 1816272-18-0.mol

1816272-18-0 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 (S,R)-WT IDH1 INHIBITOR 2

英文别名

(S,R)-GSK321
(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3-carboxamide, 1-[(4-fluorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-N-[3-[(1R)-1-hydroxyethyl]phenyl]-7-methyl-5-(1H-pyrrol-2-ylcarbonyl)-, (7S)-

物理化学性质

沸点704.2±60.0 °C(Predicted)

密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

酸度系数(pKa)12.26±0.70(Predicted)

形态Solid

颜色White to off-white

常见问题列表

概述

(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。