1820889-23-3
中文名称
incb057643
英文名称
incb057643
CAS
1820889-23-3
分子式
C20H21N3O5S
分子量
415.46
MOL 文件
1820889-23-3.mol
更新日期
2024/05/06 16:19:15
1820889-23-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物INCB0576432,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-苯并[B][1,4]恶嗪-3(4H)-酮
英文别名
INCBCS-2906
incb057643
2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 8-(6,7-dihydro-6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-2,2,4-trimethyl-6-(methylsulfonyl)-
物理化学性质
沸点787.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.370±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6): 0.14 mg/ml
酸度系数(pKa)14.74±0.40(Predicted)
形态结晶固体
incb057643价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-111485 | incb057643 INCB-057643 | 1820889-23-3 | 2mg | 1100元 |
| 2024/04/30 | S8714 | incb057643 INCB057643 | 1820889-23-3 | 2mg | 1204.44元 |
| 2024/04/30 | HY-111485 | incb057643 INCB-057643 | 1820889-23-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1737元 |
常见问题列表
生物活性
INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。靶点
| Target | Value |
|
BET
() |
体外研究
在低浓度下（nM），INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与乙酰化组蛋白H4的结合并具有选择性。在体外实验中，INCB057643抑制人类AML, DLBCL和多发性骨髓瘤细胞系的增殖，MYC蛋白水平降低。对细胞处理以INCB057643 48小时，诱导细胞G1期阻滞和浓度依赖性的凋亡升高。在人和小鼠全血细胞中，INCB057643抑制LPS刺激产生的细胞因子，包括IL-6, IL-10和MIP-1α。INCB057643抑制前列腺癌细胞的增殖。在短期细胞增殖试验中，INCB057643对依赖于雄激素的细胞（VCaP和LNCaP）比对非雄激素依赖细胞（DU145和PC3）更有效。
体内研究
在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中，口服INCB057643引起显著的抗肿瘤效应。对接种有22Rv1肿瘤细胞的小鼠模型，3 mg/kg可显著地抑制肿瘤生长(T/C%:45%)及肿瘤重量的持续减少。