1887095-82-0
1887095-82-0 结构式
基本信息
英文别名
RapaLink-1RAPALINK 1
RAPALINK1
Rapamycin, 42-O-[2-[[1-[32-[4-amino-3-(2-amino-5-benzoxazolyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-27-oxo-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxa-28-azadotriacont-1-yl]-1H-1,2,3-triazol-4-yl]methoxy]ethyl]-
物理化学性质
密度1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥ 178.4mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)10.40±0.70(Predicted)
形态Solid
颜色White to light yellow
常见问题列表
概述
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。