194413-58-6
194413-58-6 结构式
基本信息
3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮
CS-1141
17022(Z)
Semaxanib
(Z)-SU 5416
(Z)-Semaxinib
Unii-71ia9S35aj
SeMaxanib,SU5416
Semaxanib (Z)-SU 5416
3-[(2,4-Dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-2-indolinon
物理化学性质
制备方法
2199-58-8
59-48-3
194413-58-6
通用方法：将2-吲哚酮（200 mg，1当量）溶于甲醇（5 mL）中，依次加入哌啶（1.5当量）和3,5-二甲基-2-吡咯甲醛（1.2当量）。将反应混合物加热至回流状态，持续搅拌1至4小时。反应完成后，冷却至室温。过滤反应混合物，所得固体用甲醇洗涤三次。收集固体产物，并在真空条件下干燥以除去残留的甲醇，最终得到目标产物(Z)-3-((3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮。
参考文献：
[1] Journal of Antibiotics, 2018, vol. 71, # 10, p. 887 - 897
[2] Tetrahedron, 2009, vol. 65, # 25, p. 4894 - 4903
[3] ChemMedChem, 2016, vol. 11, # 1, p. 72 - 80
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 1998, vol. 41, # 14, p. 2588 - 2603
[5] Synthetic Communications, 2008, vol. 38, # 17, p. 3017 - 3022
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 5mg | 794.43元 |
| 2025/05/22 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 50mg | 3849.3元 |
| 2022/04/29 | S2845 | Semaxanib Semaxanib (SU5416) | 194413-58-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 1627.36元 |
常见问题列表
| Target | Value |
|
VEGFR2/Flk1
(Cell-free assay) | 1.23 μM |
在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化， IC50为1.04 μM。在NIH 3T3细胞中，Semaxanib抑制PDGF依赖性自身磷酸化，IC50 为20.3 μM。Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF和FGF诱发的有丝分裂，IC50分别为0.04和50 μM。Semaxanib的治疗对C6胶质瘤，Calu 6肺癌，A375黑素瘤，A431 鳞状细胞癌，和SF767T 神经胶质瘤细胞(IC50s都大于20 μM)在体外的生长没有影响。