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183319-69-9

中文名称 盐酸埃罗替尼
英文名称 Erlotinib hydrochloride
CAS 183319-69-9
分子式 C22H24ClN3O4
MDL 编号 MFCD07781272
分子量 429.9
MOL 文件 183319-69-9.mol
更新日期 2024/03/18 17:10:11
183319-69-9 结构式 183319-69-9 结构式

基本信息

中文别名
伊诺替尼盐 酸盐
N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐
盐酸埃罗替尼
英文别名
ERLOTINIB
ERLOTINIB HCL
ERLOTINIB HCL SALT
TARCEVA
ERLOTINIB HCL SALT :TARCEVA
Erlotinib, Hydrochloride Salt
N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine, Hydrochloride Salt, OSI 774, Tarceva
N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis-(2-methoxyethoxy)-quinazolin-4-amine
[6,7-Bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4yl]-(3-ethynyl-phenyl)-amine
Tarceva Hydrochloride See E625000
Erlotinib HCl(TINIBS)
6,7-Bis(2-methoxyethoxy)-4-(3-ethynylanilino)quinazoline hydrochloride
Erlotinib hydrochloride
N-(3-Ethynylphenyl)[6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yl]amine hydrochloride
Tarceva
erlotinib hydorchloride
6,7-BIS(2-METHOXYETHOXY)-4-(3-ETHYNYLANILINO)QUINAZOLINE HCL
6,7-Bis(2-methoxyethoxy)-4-(3-
21 Erlotinib hydrochloride and Intermediate
Erlotonid HCl
所属类别
原料药:替尼类抗肿瘤药

物理化学性质

熔点223-225°C
储存条件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于 DMSO(升温时高达 18 mg/ml)。
酸度系数(pKa)pKa (25°): 5.42
形态黄色粉末
颜色白色或灰白色
稳定性自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。
InChIInChI=1S/C22H23N3O4.ClH/c1-4-16-6-5-7-17(12-16)25-22-18-13-20(28-10-8-26-2)21(29-11-9-27-3)14-19(18)23-15-24-22;/h1,5-7,12-15H,8-11H2,2-3H3,(H,23,24,25);1H
InChIKeyGTTBEUCJPZQMDZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESC12C=C(OCCOC)C(OCCOC)=CC=1N=CN=C2NC1=CC=CC(=C1)C#C.Cl

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H413
防范说明P501-P273
安全说明24/25
海关编码29335990

应用领域

用途1
盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂, 主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗
用途2
HER-1 / EGFR酪氨酸激酶抑制剂

常见问题列表

抗肿瘤药
盐酸埃罗替尼是一种小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶可逆性抑制剂, 主要用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌二线或三线治疗和胰腺癌的治疗。
埃罗替尼
盐酸埃罗替尼是分子靶向药物埃罗替尼的盐酸盐,美国食品与药品管理局(FDA)已批准埃罗替尼(Tarceva)联合吉西他滨作为局部晚期和转移性胰腺癌的一线治疗。
小分子化合物埃罗替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制物,通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位,抑制磷酸化反应,从而阻断向下有增殖信号传导,抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR 的活性,达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。 埃罗替尼也是另一个用于NSCLC治疗的酪氨酸激酶抑制剂。临床Ⅰ期试验的结果表明,它的主要毒性和副作用是剂量依赖性皮疹和腹泻,其他少见的副作用是头痛,恶心呕吐等。
临床Ⅱ期试验用埃罗替尼作为第2线抗肿瘤药物使用,其疗效和二线化疗药物多西他赛相当。临床Ⅲ期随机对照实验(BR21)[22],主要针对一线或二线化疗失败后的NSCLC病人(局部晚期和已有远处转移)。研究组用埃罗替尼150mg每天,治疗共488例。对照组用安慰剂共243例。结果是:中位总生存率:用药组6.7个月,对照组4.7个月(P<0.001,死亡比率HR=0.73);1年生存率:用药组31.2%,对照组21.5%;中位无进展时间:用药组9.9周,对照组7.9周。同时病人症状的改善在用埃罗替尼组中更明显。
基于BR21的研究结果,相继又进行了数项Ⅲ期临床研究。TRIBUTE临床试验研究把埃罗替尼与化疗合用,企图比较它与化疗合用的疗效是否比单用化疗更好。治疗组为化疗(卡铂加紫杉醇)+埃罗替尼,对照组为同样的化疗单独使用,共有1059例晚期NSCLC病人加入观察。研究结果有效率为研究组21.5%,对照组19.3%;中位生存期:研究组10.8个月,对照组10.6个月;肿瘤进展时间(TTP):研究组5.1个月,对照组5.0个月。另一项TALENT研究也是比较埃罗替尼和化疗(健择+顺铂)合用是否能够提高化疗的疗效,共进入了1172例NSCLC病人。结果也未显示埃罗替尼能明显提高化疗的疗效。
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作用机制
埃罗替尼靶向可逆并选择性作用于酪氨酸激酶受体的表皮生长因子受体亚型(EGFR-TK),其作用机制是在细胞内与底物竞争,抑制EGFR-TK磷酸化,阻断肿瘤细胞信号的传导,抑制肿瘤细胞的生长,诱导其调亡。临床研究显示该药对多种肿瘤有抑制作用,与传统的化疗药物相比,具有不良反应较轻,安全性和耐受性较好等优势。
生物活性
Erlotinib HCl (OSI-744, CP358774, NSC 718781)是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
靶点
TargetValue
HER1/EGFR
(Cell-free assay)
2 nM
体外研究

Erlotinib作用于HNS人头部和颈部肿瘤细胞,有效抑制EGFR自磷酸化,HNS人头部和颈部肿瘤细胞是表达高水平EGFR的细胞系。 Erlotinib对SBC-5细胞增殖没有作用效果。相反, Erlotinib 显著抑制PC-9细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,PC-9细胞在EGFR基因第19外显子含缺失突变。Erlotinib处理也不会影响SBC-5细胞迁移。 Erlotinib 抑制HPAC细胞和Capan-1细胞生长, IC50 分别为1.1和3µM。10 uM Erlotinib 抑制EGFR在 Y845 (Src依赖性磷酸化) 和和Y1068(自磷酸化)位点磷酸化。 Erlotinib 只有作用于最敏感的细胞株时,抑制细胞外信号调节激酶, Akt, 和S6。

体内研究
Erlotinib单独作用于H460a肿瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,与药物的循环水平相关。
盐酸埃罗替尼价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-12008盐酸埃罗替尼
Erlotinib Hydrochloride
183319-69-9100mg500元
2024/01/25HY-12008盐酸埃罗替尼
Erlotinib Hydrochloride
183319-69-910mM * 1mLin DMSO550元
2024/01/25HY-12008盐酸埃罗替尼
Erlotinib Hydrochloride
183319-69-9500mg1200元
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