1957203-01-8
中文名称
YKL-5-124
英文名称
YKL-5-124
CAS
1957203-01-8
分子式
C28H33N7O3
分子量
515.61
MOL 文件
1957203-01-8.mol
更新日期
2025/04/10 08:43:45
1957203-01-8 结构式
基本信息
中文别名
化合物YKL-5-124(S)-3-(4-丙烯酰胺苯甲酰胺)-N-(2-(二甲基氨基)-1-苯基乙基)-6,6-二甲基-4,6-二氢吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-甲酰胺
英文别名
YKL-5-124Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide, N-[(1S)-2-(dimethylamino)-1-phenylethyl]-4,6-dihydro-6,6-dimethyl-3-[[4-[(1-oxo-2-propen-1-yl)amino]benzoyl]amino]-
所属类别
生物化工：抑制剂物理化学性质
沸点706.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.284±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 250 mg/mL (484.86 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)12.78±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
常见问题列表
概述
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。