19983-44-9
中文名称
Stattic
英文名称
Stattic
CAS
19983-44-9
分子式
C8H5NO4S
分子量
211.19
MOL 文件
19983-44-9.mol
更新日期
2024/04/07 11:18:39
19983-44-9 结构式
基本信息
中文别名
STATTIC盐STAT3抑制剂(STATTIC)
6-硝基-1-苯并噻吩1,1-二氧化物
6-硝基苯并[B]噻吩-1,1-二氧化物
6-硝基-1H-1LAMBDA~6~-苯并[B]噻吩-1,1-二酮
英文别名
StatticCS-1523
AKOS 1001
BUTTPARK 97\04-73
STAT3 Inhibitor V
Stattic USP/EP/BP
Stat3 inhibitor V, stattic
Stat three inhibitory compound
1,1-DIOXO-6-NITROBENZO(B)THIOPHENE
6-Nitrobenzo[b]thiophene1,1-dioxide
所属类别
生物化工：STAT 抑制剂物理化学性质
熔点187-188 °C
沸点461.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.621±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
储存条件Store at +4°C
溶解度二甲基亚砜：>20mg/mL
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
危险品标志Xi,Xn
危险类别码20/21/22-36/37/38-22
安全说明26-36/37/39
WGK Germany3
Hazard NoteIrritant
海关编码2934999090
应用领域
用途1
一种有效的STAT3活化和二聚化的抑制剂。Stattic is a small molecule shown to selectively inhibit the activation of the Stat3 transcription factor by blocking phosphorylation and dimerization events. Stattic has been used as a tool for probing the upstream activation of this factor, significantly expressed in many cancer cell lines, and interruption of this pathway in breast cancer cell lines lead to an increased apoptotic rate in these cells. Stat3 Inhibitor V, Stattic is an inhibitor of Stat3.常见问题列表
生物活性
Stattic是第一个非肽类小分子，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，高选择性作用于STAT1。体外研究
Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。特征
Stattic是第一个非肽类小分子，抑制STAT3 SH2结构域的功能，无论在体外STAT3磷酸化状态。生物活性
Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂，有效抑制STAT3激活和核易位，IC50为5.1 μM，其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。靶点
| Target | Value |
|
STAT3
(Cell-free assay) | 5.1 μM |
体外研究
Stattic抑制gp130受体衍生的含磷酸化酪氨酸的肽结合到STAT3 SH2结构域，这种作用存在强烈的温度依赖性。Stattic对酪氨酸磷酸化的肽结合到酪氨酸激酶Lck的SH2结构域只有很微弱的作用效果。Stattic不抑制其他两个二聚体转录因子(c-Myc/Max 和 Jun/Jun)的二聚化。Stattic抑制荧光素标记的磷酸化肽段结合到STAT1和STAT5b的SH2域。Stattic浓度为10 μM，选择性抑制DNA与STAT3二聚体结合。Stattic抑制STAT3在Tyr705位点磷酸化，而对STAT1在Tyr701(HepG2细胞)位点磷酸化或 JAK1, JAK2, 和c-Src(MDA-MB-231和MDA-MB-235S细胞)磷酸化几乎没有抑制效果。Stattic增加STAT3依赖性的乳腺癌细胞系的凋亡率。