2101700-15-4
中文名称
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 5-amino-3-[4-[[(5-fluoro-2-methoxybenzoyl)amino]methyl]phenyl]-1-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]-
英文名称
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 5-amino-3-[4-[[(5-fluoro-2-methoxybenzoyl)amino]methyl]phenyl]-1-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]-
CAS
2101700-15-4
分子式
C22H21F4N5O3
分子量
479.43
MOL 文件
2101700-15-4.mol
更新日期
2025/06/23 09:57:18
2101700-15-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物PIRTOBRUTINIB5-氨基-3-[4-[(5-氟-2-甲氧基苯甲酰基)氨基]甲基]苯基]-1-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙基]-1H-吡唑-4-甲酰胺
1H-PYRAZOLE-4-CARBOXAMIDE, 5-AMINO-3-[4-[[(5-FLUORO-2-METHOXYBENZOYL)AMINO]METHYL]PHENYL]-1-[(1S)-2,
英文别名
Pirtobrutinib(S)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
1H-Pyrazole-4-carboxamide, 5-amino-3-[4-[[(5-fluoro-2-methoxybenzoyl)amino]methyl]phenyl]-1-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]-
所属类别
医药中间体物理化学性质
沸点619.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件4°C, stored under nitrogen
溶解度DMSO : 50 mg/mL (104.29 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)13.32±0.46(Predicted)
形态固体
颜色White to yellow
常见问题列表
BTK抑制剂
吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib，商品名Jaypirca®）是由Redx Pharma发现、Loxo Oncology（2019年被礼来/Eli Lilly收购）开发的口服高选择性非共价Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，2023年1月获美国FDA加速批准用于治疗既往接受过共价BTK抑制剂（如伊布替尼）及其他两线治疗后进展的复发/难治性套细胞淋巴瘤（MCL），同年12月扩展适应症至慢性淋巴细胞白血病（CLL）及小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。作用机制
作为一种高度选择性和非共价的下一代BTK抑制剂，LOXO-305能够与BTK可逆性结合，从而阻断BTK的信号通路，抑制癌细胞的生长和扩散。
功效作用
LOXO-305可用于治疗既往接受过至少二线系统治疗后（包括布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂）复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）的成人患者，除了治疗MCL外，LOXO-305还在其他类型的癌症治疗中表现出了良好的疗效。
作用机制
吡托布鲁替尼通过非共价结合BTK的激酶结构域，抑制野生型及C481耐药突变型BTK活性，克服共价BTK抑制剂因C481S等突变导致的获得性耐药，阻断B细胞受体（BCR）信号通路，调控B细胞与髓样细胞增殖及存活。该药是首个获批的非共价BTK抑制剂，凭借对耐药突变的广谱抑制能力，填补了共价BTK抑制剂治疗失败后的空白。
临床表现
礼来与信达生物（Innovent Biologics）达成合作，推进吡托布鲁替尼在中国市场的商业化布局。获批基于关键Ⅰ/Ⅱ期BRUIN试验数据，显示其对MCL的客观缓解率（ORR）达50%，中位缓解持续时间（DOR）为8.3个月，且耐受性良好。作为加速批准药物，其完全上市需Ⅲ期确证性试验验证临床获益。合成路线
