2143010-83-5
中文名称
AZD5991
英文名称
AZD5991
CAS
2143010-83-5
分子式
C35H34ClN5O3S2
分子量
672.26
MOL 文件
2143010-83-5.mol
更新日期
2025/11/07 13:08:08
2143010-83-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物 T10434L 英文别名
AZD5991AZD-5991 Racemate
AZD 5991 Racemate,AZD5991 Racemate
22H-9,4,8-(Metheniminomethyno)-14,20:26,23-dimetheno-10H,20H-pyrazolo[4,3-l][2,15,22,18,19]benzoxadithiadiazacyclohexacosine-32-carboxylic acid, 5-chloro-2,11,12,24,27,29-hexahydro-2,3,24,33-tetramethyl-
AZD5991价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S8643 | AZD5991 AZD5991 | 2143010-83-5 | 1mg | 1392.98元 |
| 2025/09/19 | S8643 | AZD5991 AZD5991 | 2143010-83-5 | 5mg | 4668.3元 |
| 2025/09/19 | S8643 | AZD5991 | 2143010-83-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 5151.51元 |
常见问题列表
生物活性
AZD5991是MCL-1抑制剂，Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍，而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。靶点
| Target | Value |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.13 nM(Ki) |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
体外研究
AZD5991是有效的Mcl-1抑制剂，具有高选择性。AZD5991可与Mcl-1直接结合，通过激活依赖于Bak的线粒体凋亡途径快速诱导癌细胞凋亡，对骨髓瘤和急性髓系白血病效果尤为显著(GI50 < 100nM)。在一系列血液肿瘤和实体瘤来源的细胞系中，AZD5991有倾向性地杀死血液细胞。
体内研究
在几种多发性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中，无论是单次耐受剂量给药或是与bortezomib/venetoclax组合给药，AZD5991都具有有效的抗肿瘤活性，能引起完全的肿瘤消退。在这些体内试验中，AZD5991的细胞毒性活性与其诱导线粒体凋亡途径相关。