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215804-67-4

中文名称 化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE
英文名称 SB 277011 Hydrochloride
CAS 215804-67-4
分子式 C28H30N4O
分子量 438.564
MOL 文件 215804-67-4.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:27
215804-67-4 结构式 215804-67-4 结构式

基本信息

中文别名
SB-277011 盐酸盐
SB-277011-A盐酸盐水合物
化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE
英文别名
SB 277011 Hydrochloride
SB 277211 Hydrochloride
SB 277011A Hydrochloride
SB-277011-A hydrochloride hydrate
N-[trans-4-[2-(6-Cyano-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]cyclohexyl]- 4-quinolinecarboxaMide Hydrochloride

物理化学性质

储存条件2-8°C
溶解度DMSO:可溶,2mg/mL,澄清(加热)
形态粉末
颜色白色至米色
水溶解性Water: 16.67 mg/mL (35.09 mM)

安全数据

WGK Germany3
化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/02/08HY-10847B化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE
SB-277011 hydrochloride
215804-67-45mg1000元
2025/02/08HY-10847B化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE
SB-277011 hydrochloride
215804-67-410mM * 1mLin DMSO1050元
2025/02/08HY-10847B化合物 SB-277011 HYDROCHLORIDE
SB-277011 hydrochloride
215804-67-410mg1600元

常见问题列表

生物活性
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
靶点

D 3 Receptor

10.7-11.2 nM (Ki)

D 2 Receptor

5-HT 1D Receptor

5-HT 1B Receptor

体内研究

SB-277011 hydrochloride has an excellent pharmacokinetic profile, exhibits oral bioavailability 43%, half-life:2.0 h, plasma clearance 19 mL/min/kg) and to be highly brain-penetrant (brain:blood ratio of 3.6:1), with a clean P450 profile in the rat.SB-277011 hydrochloride (SB 277011; 3 mg/kg, p.o.) completely reverses the effects of quinelorane in the nucleus accumbens, but does not reverse the effects of quinelorane in the striatum at 93 mg/kg in rats.SB-277011 (intraperitoneal injection; 12.5-25 mg/kg) significantly and dose-dependently reduces intravenous cocaine self-administration under both low fixed-ratio and progressive-ratio reinforcement conditions in rats. When it increases to 50 mg/kg, SB-277011 can significantly inhibit basal and cocaine-enhanced locomotion in rats.

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