218924-25-5
中文名称
N/A
英文名称
3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM
CAS
218924-25-5
分子式
C13H11NO4
分子量
245.23
MOL 文件
218924-25-5.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:06
218924-25-5 结构式
基本信息
中文别名
MRNA水平抑制剂(KNK437) 英文别名
KNK437KNK423
CS-1681
KNK-437
KNK 437
HEAT SHOCK PROTEIN INHIBITOR I
HEAT SHOCK PROTEIN INHIBITOR II
3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM
N-Formyl-3,4-methylenedioxy-benzylidene-g-butyrolactam
N-FORMYL-3,4-METHYLENEDIOXY-BENZYLIDINE-GAMMA-BUTYROLACTAM
Heat Shock Protein Inhibitor I - CAS 218924-25-5 - Calbiochem
常见问题列表
简介
KNK437 (218924-25-5) 抑制非应激和热应激癌细胞中的组成型和诱导型 HSP70 表达。 阻断格尔德霉素诱导的 HSP70 诱导和 TGF 信号传导的抑制。 抑制白细胞整合素 α-7 介导的 T 细胞与黏膜寻址素细胞粘附分子 1 (MAdCAM-1) 的粘附，表明 HSP70 对于 7 整合素信号传导至关重要。 抑制啮齿动物模型中的吗啡镇痛耐受性 (100 mg/Kg)。生物活性
KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。靶点
| Target | Value |
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HSP105
() | |
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HSP72
() | |
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HSP40
() |
体外研究
在COLO 320DM（人结肠癌）细胞中，KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性，包括Hsp105、HSP70和HSP40。 在PC-3细胞中，KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中，KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。
体内研究
KNK437（200 mg/kg，腹腔注射）没有显示出抗肿瘤效应，且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。