1146618-41-8
中文名称
N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲甲磺酸盐 (1:1)
英文名称
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea methanesulfonate (1:1)
CAS
1146618-41-8
分子式
C19H19ClN6O4S3
分子量
527.04
MOL 文件
1146618-41-8.mol
更新日期
2024/04/22 14:25:58
1146618-41-8 结构式
基本信息
中文别名
N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲甲磺酸盐N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲甲磺酸盐 (1:1)
英文别名
SNS-314 MesylateSNS-314 mesylate, >=98%
SNS-314 MESYLATE
SNS314
SNS 314
M1-(3-chlorophenyl)-3-(5-(2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)thiazol-2-yl)urea Mesylate
1-(3-chlorophenyl)-3-(5-(2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)thiazol-2-yl)urea methanesulfonate
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea methanesulfonate
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea methanesulfonate (1:1)
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea methanesulfonate (1:1) ISO 9001：2015 REACH
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea methanesulfonate (1:1) SNS-314 Mesylate
所属类别
有机原料：磺酸类氨基化合物常见问题列表
生物活性
SNS-314 Mesylate是一种有效的，选择性的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM， 31 nM，和3 nM，对Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。靶点
| Target | Value |
|
Aurora C
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 31 nM |
体外研究
SNS-314 Mesylate有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24 nM, 不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314 Mesylate和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine联用显示出协同效应。
体内研究
SNS-314 Mesylate作用于HCT116 结肠移植瘤，显示出明显和持久的抗癌效果。170 mg/kg剂量的SNS-314 处理人类乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780)，及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性，肿瘤生长抑制率为54到91%。