2225938-86-1
中文名称
化合物 MS-177
英文名称
1H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[6-[4-[2-[[3-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]-1-oxopropyl]amino]ethyl]-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1-(1-methylethyl)-
CAS
2225938-86-1
分子式
C48H55N11O8
分子量
914.02
MOL 文件
2225938-86-1.mol
2225938-86-1 结构式
基本信息
中文别名
化合物 MS-177 英文别名
MS1771H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[6-[4-[2-[[3-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]-1-oxopropyl]amino]ethyl]-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1-(1-methylethyl)-
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
沸点1203.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 2mg/mL, clear (Warmed)
酸度系数(pKa)10.74±0.40(Predicted)
形态Solid
颜色Light yellow to yellow
应用领域
用途一
MS177 is an effective and fast-acting EZH2 degrader. MS177 is a PROTAC that consists of a CRBN ligand, linker, and a potent enzymatic EZH2 inhibitor C24 (C24 IC50): 12?nM). MS177 effectively depletes both canonical EZH2–PRC2 and noncanonical EZH2–cMyc complexes. MS177 induces leukaemia cell growth inhibition, apoptosis and cell cycle progression arrest.常见问题列表
概述
MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12?nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。