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2230821-27-7

中文名称 Gefitinib-based PROTAC 3
英文名称 Gefitinib-based PROTAC 3
CAS 2230821-27-7
分子式 C47H57ClFN7O8S
分子量 934.52
MOL 文件 2230821-27-7.mol
更新日期 2024/05/16 15:43:33
2230821-27-7 结构式 2230821-27-7 结构式

基本信息

中文别名
化合物GEFITINIB-BASED PROTAC 3
1-{2-[3-(2-{5-[4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基]戊基氧基}乙氧基)-丙酰基氨基]-(S)-3,3-二甲基-丁酰基}-(2S,4R)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰基 4-(4-甲基噻唑-5-基)苯甲胺
英文别名
NTN21277
Gefitinib-based PROTAC 3
NTN21277(Gefitinib-based PROTAC 3)
所属类别
生物化工：抑制剂

物理化学性质

沸点1065.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.300±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件4°C, away from moisture and light
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml; DMSO: 16 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
酸度系数(pKa)14.07±0.40(Predicted)
形态结晶固体

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
防范说明P261-P305+P351+P338

应用领域

用途1
可通过linker将EGFR结合元件与VHL配体结合，作用于HCC827和H3255细胞，诱导EGFR降解，DC50分别为11.7nM 和22.3nM。

常见问题列表

生物活性
Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联，可诱导 EGFR 及其突变体的降解，在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。
靶点
TargetValue
EGFR
(in HCC827(Exon 19 del) cells) 		11.7 nM(DC50)
EGFR
(in H3255 (L858R) cells) 		22.3 nM(DC50)
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