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2244992-76-3

中文名称 CHMFL-PI3KD-317
英文名称 CHMFL-PI3KD-317
CAS 2244992-76-3
分子式 C21H24ClN5O3S2
分子量 494.03
MOL 文件 2244992-76-3.mol
更新日期 2025/04/28 09:12:14
2244992-76-3 结构式 2244992-76-3 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T10804
化合物CHMFL-PI3KD-317
英文别名
CHMFL-PI3KD-317
CHMFL-PI-3KD-317,CHMFLPI3KD317,CHMFL PI3KD 317

物理化学性质

密度1.406±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
酸度系数(pKa)6.25±0.50(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white
CHMFL-PI3KD-317价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/22HY-112608CHMFL-PI3KD-3172244992-76-31 mg1360元
2025/05/22HY-112608CHMFL-PI3KD-317
CHMFL-PI3KD-317
2244992-76-35 mg2800元
2025/05/22HY-112608CHMFL-PI3KD-3172244992-76-310 mM * 1 mLin DMSO3043元

常见问题列表

生物活性
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
靶点

PI3Kδ

6 nM (IC 50 )

PI3Kα

62.6 nM (IC 50 )

PI3Kβ

284 nM (IC 50 )

PI3Kγ

202.7 nM (IC 50 )

PIK3C2B

882.3 nM (IC 50 )

Vps34

1801.7 nM (IC 50 )

PI4KIIIA

574.1 nM (IC 50 )

PI4KIIIB

300.2 nM (IC 50 )

体外研究

CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects, with GI 50 s of 3.5 ± 0.8, 4.0 ± 0.9, 4.8 ± 0.2, 3.3 ± 0.2, 3.0 ± 0.4 μM against PF382, NALM-6, MV4-11, MOLM-14 and MOLM-13 cells, respectively.

体内研究

CHMFL-PI3KD-317 (Compound 15i; 25, 50 and 100 mg/kg/day, p.o., for 14 days) inhibits the growth of the MOLM14 tumor in mice.
CHMFL-PI3KD-317 shows favorable oral bioavailability and acceptable half-life (T 1/2 = 3.28 h) in Sprague-Dawley rats.

Animal Model: Female nu/nu mice bearing MOLM-14 tumor xenografts
Dosage: 25, 50 and 100 mg/kg/day
Administration: P.O. for 14 days
Result: Inhibited the growth of the MOLM14 tumor without mortality or obvious weight loss in mice.
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