226929-39-1
中文名称
LB42708
英文名称
LB 42708
CAS
226929-39-1
分子式
C30H27BrN4O2
分子量
555.47
MOL 文件
226929-39-1.mol
更新日期
2024/04/23 15:27:21
226929-39-1 结构式
基本信息
英文别名
LB 427084-[[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]carbonyl]morpholine
[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinylmethanone
[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinylmethanone LB42708
所属类别
生物化工：Transferase 抑制剂物理化学性质
沸点769.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度≥22.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥47.5 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)5.67±0.13(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
LB42708 是一种口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制剂。体外研究
在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21ras过程。LB42708通过抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS启动子活性。此外，在免疫激活的巨噬细胞和成骨细胞中，LB42708抑制一氧化氮合酶，环氧合酶-2，TNF-α，以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的产生。在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中，LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。在肿瘤相关的内皮细胞中，LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。体内研究
在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的产生，同时抑制CIA的发展。 在Ras野生型和突变型的肿瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。靶点
| Target | Value |
|
FTase (H-ras)
() | 0.8 nM |
|
FTase (N-ras)
() | 1.2 nM |
|
FTase (K-Ras)
() | 2.0 nM |
体外研究
在鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ诱导的细胞内法尼化蛋白p21在H-ras 和K-ras-改变的大鼠肠内壁细胞中，LB42708不可逆的抑制生长和诱导凋亡。在肿瘤相关的内皮细胞中，LB42708通过阻断Ras依赖的MAPK 和PI3K/Akt信号通路抑制VEGF诱导的肿瘤血管新生。
体内研究
在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的产生，同时抑制CIA的发展。 在Ras野生型和突变型的肿瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制肿瘤生长和血管新生。