1214265-58-3
中文名称
WZ4003
英文名称
WZ4003
CAS
1214265-58-3
分子式
C25H29ClN6O3
分子量
496.989
MOL 文件
1214265-58-3.mol
更新日期
2024/04/15 13:32:36
1214265-58-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物WZ4003NUAK激酶抑制剂(WZ4003)
N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)苯基)丙酰胺
N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]丙酰胺
英文别名
WZ4003CS-1174
WZ 4003
WZ4003
N-[3-[5-chloro-2-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]propanamide
N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]propanamide
N-(3-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)propionamide
Propanamide, N-[3-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-
所属类别
生物化工：AMPK 抑制剂物理化学性质
密度1.303±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥2.68 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥7.85 mg/mL in DMSO with gentle warming
酸度系数(pKa)14.27±0.70(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
常见问题列表
用途
WZ4003是高特异性NUAK激酶抑制剂，作用于NUAK1和NUAK2的IC50分别为20 nM和100 nM，对其他139个激酶没有有效的抑制性。
体外研究
在表达野生型NUAK1的HEK-293细胞中，WZ4003 (3–10 μM)显著抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。此外，WZ4003 (10 μM)抑制MYPT1 Ser445磷酸化以及细胞迁移，入侵和扩散，与在MEFs中基因敲除，或U2OS细胞中抑制NUAK1的的程度类似。 WZ4003也对L858R/T790M突变体EGFR表现出高的特异亲和力，同时显著降低含有Ba/F3细胞的T790M 的IC50。靶点
|
NUAK1 20 nM (IC 50 ) |
NUAK2 100 nM (IC 50 ) |