244218-51-7
中文名称
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
英文名称
JTC 801
CAS
244218-51-7
分子式
C26H25N3O2.ClH
分子量
447.963
MOL 文件
244218-51-7.mol
更新日期
2024/04/24 11:34:24
244218-51-7 结构式
基本信息
中文别名
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 英文别名
CS-161JTC 801
JTC 801 HCl
JTC-801/JTC801
JTC 801 USP/EP/BP
JTC-801 >=98% (HPLC)
JTC-801 hydrochloride
N-(4-Amino-2-methyl-6-quinolinyl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]benzamidehydrochloride
N-(4-AMino-2-Methyl-quinolin-6-yl)-2-(4-ethyl-phenoxyMethyl)-benzaMide hydrochloride
Benzamide,N-(4-amino-2-methyl-6-quinolinyl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]-, hydrochloride
所属类别
生物化工：Opioid Receptor 拮抗剂
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2722 | N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 JTC-801 | 244218-51-7 | 5mg | 563.07元 |
| 2024/04/30 | HY-13274 | N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 JTC-801 | 244218-51-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 720元 |
| 2024/04/30 | S2722 | N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 JTC-801 | 244218-51-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1067.32元 |
常见问题列表
生物活性
JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。靶点
| Target | Value |
| Opioid receptor-like1 (ORL1) | 94 nM |
体外研究
JTC-801对ORL1受体(K i = 8.2 nM)比对μ-，κ-，和δ-阿片受体分别表现出12.5-，129-，和1055-倍的选择性。在表达人ORL1受体的HeLa 细胞中，JTC-801不会抑制毛喉素刺激的环AMP积累，同时会阻止痛敏肽对环AMP积累的抑制，表明JTC-801具有完全的拮抗活性。在大鼠大脑皮层，JTC-801抑制ORL1受体，IC50为472 nM，抑制μ-受体，IC50为1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽对毛喉素诱导的环AMP积累的抑制，在表达ORL1受体的HeLa细胞中，IC50为2.58 μM。
体内研究
JTC-801 (0.3-3 mg/kg)口服给药拮抗小鼠体内痛敏肽诱导的痛觉超敏，并在小鼠的电热板测试和大鼠的福尔马林测试中表现出镇痛效果。在小鼠电热板测试中，JTC-801延长逃避反应潜伏期(ERL)或暴露的热刺激，最低有效剂量为0.01 mg/kg，i.v.或1 mg/kg，p.o。在大鼠福尔马林测试中，JTC-801减少第一和第二期疼痛响应，MED 为0.01 mg/kg71，i.v. 或1 mg/kg，p.o。 JTC-801剂量依赖性正常化热刺激撤足潜伏期(PWL)。虽然JTC-801不会抑制慢性压迫性神经损伤(CCI)-诱导的骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)减少，但是它会抑制破骨细胞的增加。 L5/L6脊髓神经结扎诱发的触觉疼痛超敏会被全身(3-30 mg/kg)和脊髓麻醉(22.5和45 pg) 下JTC-801给药剂量依赖性逆转。此外，全身JTC-801给药降低脊髓(薄片 I/II)灰质后角的Fos-样免疫反应性。 JTC-801产生剂量依赖性机械且完全的抗痛觉超敏作用，ED50分别为0.83 mg/kg和1.02 mg/kg。